氟伐他汀钠胶囊药代动力学
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发布时间：2024-10-22 05:14
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时间：2024-11-09 01:21
氟伐他汀钠胶囊的药代动力学特性如下：
空腹状态下，健康志愿者服用氟伐他汀后吸收迅速且高效，大约98%被吸收。餐后服用会减缓吸收速度。服用20毫克或40毫克来适可胶囊后，一小时内血浆峰浓度可分别达到约140和365纳克/毫升。无论在晚餐后还是4小时后服用，药物的曲线下面积（AUC）保持一致。其绝对生物利用度为24%，药代动力学表现出非线性特征，剂量从40毫克增加至80毫克，AUC和峰浓度Cmax约增加50%。
氟伐他汀的分布广泛，表观分布容积（Vz/f）高达330升，大约98%的药物在循环中与血浆蛋白结合，且这个比例与血药浓度无关。
主要在肝脏进行代谢的氟伐他汀，代谢产物包括无药理活性的N-去异丙基丙酸和少量具有药理活性的羟化代谢物，但后者不进入血液循环。
在体内，3氢标记的氟伐他汀约有6%的放射性活性通过尿液排出，93%通过粪便，体内结合的3氢仅占总量的2%左右。健康志愿者的血浆清除率CL/f约为1.8（0.8l/min），即使是每日40毫克的剂量，血浆浓度并未显示出蓄积效应，半衰期约为2.3（0.9小时）。
然而，在特殊情况下，如肝功能不全的患者，由于氟伐他汀主要通过胆汁排泄并在体内经历显著生物转化，存在潜在的药物蓄积风险。血浆浓度通常与年龄和性别无关，这是氟伐他汀药代动力学的一般规律。
