肾癌阿昔替尼(英立达)有哪些版本?说明书全介绍

发布网友 发布时间:2024-10-23 23:26

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热心网友 时间:2024-11-02 13:27

阿昔替尼是一种第二代口服药物,具有选择性抑制VEGFR-1、2、3受体的作用。它主要用于治疗进展期肾细胞癌的患者,这些患者之前接受过酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗但未能成功。它可以在纳摩尔浓度下阻断VEGFR受体,同时对其他靶蛋白的抑制程度较小,并且在人体内具有较短的半衰期。阿昔替尼的适应症包括:

•与阿维鲁单抗联合,用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。•与pembrolizumab联合,用于晚期RCC患者的一线治疗。•作为单一药物,用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌(RCC)。

服用方法为每隔约12小时服用本品,与或不与食物同服,应与一杯水一起完整吞服。起始剂量为5mg,每日两次,口服。临床疗效的研究表明,阿昔替尼在治疗晚期肾细胞癌患者时表现出较好的疗效。

剂量调整需根据个体安全性和耐受性进行。在治疗过程中,需监测高血压、动脉和静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠道穿孔和瘘形成、甲状腺功能减退症、伤口愈合受损、可逆性脑白质后部综合征(RPLS)等不良反应。

禁忌包括对阿昔替尼或任何辅料过敏的情况。特殊人群的使用需注意妊娠期和哺乳期的风险,儿童患者的安全性和有效性尚未确定,老年患者无需调整剂量。在肾损害患者中,无需调整起始剂量,但终末期肾病患者应慎用。在肝损害患者中,轻度肝损害患者无需调整起始剂量,中度肝损害患者应减半起始剂量。

药物相互作用方面,阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑)合用可能导致血浆浓度升高,需调整剂量。与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平)合用可能导致血浆浓度降低,同样需调整剂量。在使用阿昔替尼时,需定期监测不良反应。

阿昔替尼的药理作用主要为抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3),抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活,抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。

阿昔替尼在30°C以下保存。上市情况包括原研版和仿制版。原研版在中国由辉瑞制药上市,商品名为英立达。仿制版则在孟加拉由碧康上市,商品名为Axinix;在印度由阿普瑞泽上市,商品名为Inlybest。

具体用药需听从医生、药师的建议,以上内容仅供参考。

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