硫酸阿米卡星注射液药理毒理

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硫酸阿米卡星是一种属于氨基糖苷类的抗生素,它对多种肠杆菌科细菌表现出强大效力。例如,大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌、志贺菌、沙门菌、枸橼酸杆菌和沙雷菌等,都被证明对其有良好的抗菌效果。此外,它对铜绿假单胞菌、部分假单胞菌、不动杆菌和产碱杆菌也显示出良好的作用。对于一些特定的病原体,如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌、胎儿弯曲菌以及结核杆菌,硫酸阿米卡星也有较好的抗菌性能,尽管其抗菌活性稍低于庆大霉素。

阿米卡星的最大优势在于对抗肠道革兰阴性杆菌产生的氨基糖苷类钝化酶具有稳定性,不会因酶的钝化而失去抗菌活性。目前发现的12种钝化酶中,只有AAC(6')酶可能使细菌对其产生中度耐药性。值得注意的是,尽管庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等药物在临床中已见耐药情况,但对硫酸阿米卡星敏感的肠杆菌科细菌仍占60%至70%。然而,近年来,阿米卡星耐药的革兰阴性杆菌数量有所增加。在革兰阳性球菌中,尽管硫酸阿米卡星对甲氧西林敏感的葡萄球菌有良好的作用,但肺炎链球菌、链球菌各组和肠球菌属通常对此类抗生素表现出耐药性。

硫酸阿米卡星通过作用于细菌的30S核糖体亚单位,干扰蛋白质合成来实现其抗菌效果。与半合成青霉素类或头孢菌素类药物联合使用时,常常能增强其抗菌作用,这在临床实践中被广泛采用。

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