全草含摁贝素，紫金牛醌，三十烷醇及2，5-二羟基3-烷基苯醌类衍生物，还含有三叶豆甙，金丝桃甙，异鼠李素-3-半乳糖甙，芸香甙，槲皮素-3-鼠李糖基（1→2）半乳糖甙，异鼠李素-3-刺槐二糖甙，毛里求斯排草素及两种新黄酮醇甙。
降压抗炎
田基黄苷（白前苷B）对急、慢性肝炎有效；异槲皮苷及总黄酮也是治疗肝炎、降酶的有效成分；它还能降压、抗炎。
抗菌作用
地耳草低浓度流浸膏对肠管有兴奋作用，高浓度呈痉挛收缩，与乙酰胆碱有协同作用。有保肝，抗癌，抗疟，抗菌作用。
抑制神经
田基黄碱对神经系统的作用与烟碱相似，但强度仅为烟碱的1/5-1/20，对植物神经节、肾上腺髓质、延脑各中枢（尤其是呕吐中枢）、神经一肌肉接头，以及颈动脉体和主动脉体的化学感受器都有先兴奋、后抑制的作用。