立普妥为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
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立普妥是目前常用的降低血清总胆固醇的首选药物，但如长期服用可有腹胀、腹泻、便秘、头痛、失眠的不良反应。此外，最严重的不良反应为横纹肌溶解，表现为肌无力、肌痛、无尿、血清肌酸激酶水平升高等，发生率约为1‰。若及时被发现立即停药，肌病还是可以逆转的，并且不会造成肾功能衰竭。
与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，立普妥可能影响骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能进展为横纹肌溶解症。治疗前，立普妥慎用于易感横纹肌溶解症的患者。甲低、肾功能异常等病人应先测定CPK。在治疗中，如病人有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有周身不适或发热时，应予以注意，并寻找原因，如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断为或疑诊肌病时，应停药。