富马酸依美斯汀滴眼液是无色至微黄色澄明液体 ,pH值约为7.4,渗透压约为300。那么, 富马酸依美斯汀滴眼液有副作用吗?严重吗?
富马酸依美斯汀(Emedastinedifu-marate)为相对选择性H1受体拮抗剂,最初由日本KanboPharm(钟纺)药业株式会社开发为口服胶囊,1993年3月在日本上市犤1犦,商品名为Daren,富马酸依美斯汀滴眼液用于暂缓解过敏性结膜炎的体征和症状。
在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持续15天,药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(<0.6ng/ml)。可测量的样本中,依美斯汀的量为0.30至0.49ng/ml。口服依美斯汀后血浆半衰期为3至4小时。口服后24小时,口服剂量的44%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的51-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。
在持续42天的临床对照试验中,最常见的副作用是头疼(11%)。小于5%的患者出现下列并发症:异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪。有些表现与疾病本身的症状相似。