*CN102090409A*
(10)申请公布号 CN 102090409 A(43)申请公布日 2011.06.15
(12)发明专利申请
(21)申请号 201110074326.5(22)申请日 2011.03.25
(71)申请人通化农药化工股份有限公司
地址134000 吉林省通化市东昌区雪花路
2299号(72)发明人张勇前 李雪飞 曹述生(74)专利代理机构通化旺维专利商标事务所有
限公司 22205
代理人王伟(51)Int.Cl.
A01N 47/34(2006.01)A01N 43/90(2006.01)A01P 7/04(2006.01)
权利要求书 1 页 说明书 8 页
(54)发明名称
1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂(57)摘要
本发明涉及一种农药，即用于农作物、果树、蔬菜、棉花、森林害虫防治中的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂。它含有1-(4-三氟甲6-二氟苯甲酰基)脲原粉氧基苯基)-3-(2，
0.1％-50％，抗生素类杀虫剂是阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.1％-3％。防治水稻稻纵卷叶螟和二化螟，每亩使用5毫升，可以维持一个月的高药效；而每60斤水使用5毫升，防治小菜蛾、棉铃虫、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、豆野螟等，则可以维持半个月以上的高药效。比普通苯甲酰基脲类杀虫剂和阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐单剂杀虫更彻底，作用更持久。CN 102090409 ACN 102090409 ACN 102090414 A
权 利 要 求 书
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1.一种1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于含有1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲原粉0.1％-50％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.1％-3％。
2.按照权利要求1所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于含有1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲原粉0.1％-10％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％-3％。
3.按照权利要求1所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于含有1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲原粉5％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％。
4.按照权利要求1-3任一所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于剂型是粉剂、可湿性粉剂、悬浮剂、悬乳剂、乳油、水分散粒剂。
5.权利要求4所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂在防治小菜蛾、棉铃虫、稻飞虱害虫中的用途。
6.按照权利要求4所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于悬浮剂：1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲5％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％，乳化剂0203B 5％，净洗剂LS 3％，乙二醇5％，白炭黑5％，黄原胶0.5％，余量为水。
7.按照权利要求4所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于乳油：1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲5.0％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％，二甲基甲酰胺20％，助溶剂二甲基亚砜5％，乳化剂OS0656H 15％，余量为二甲苯。
8.按照权利要求4所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于悬乳剂：1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲10％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％；二甲基亚砜5％，白炭黑5％，净洗剂LS 3％，乙二醇5％，乳化剂0203B 5％，500# 3％，黄原胶0.5％，余量为水。
9.按照权利要求4所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于可湿性粉剂：1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲10％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％；乳化剂1103 5％，净洗剂LS 3％，分散剂NNO 10％，白炭黑15％，余量为充填剂高岭土。
10.按照权利要求4所述的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂，其特征在于水分散粒剂：通杀脲40％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐2％，木质素磺酸钠5％，聚乙二醇10％，硅酸镁铝15％，余量为充填剂硅藻土。
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1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗
生素类杀虫剂农药复配制剂
技术领域
[0001]
本发明涉及一种农药，即用于农作物、果树、蔬菜、棉花、森林害虫防治中的
1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂。
背景技术
[0002] 在现有技术中，1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲(英文名称：2，6-Dicfluoro-N-(((4-trifluoromethoxy)phenyl)-amino)carbonyl)benzamide)公开于美国专利US 4,089,975，结构式：
[0003]
。分子式：C15H9F5N2O3，分子量：360.24，商品名称(厂家命名或下称)：通杀脲。通化农药化工股份有限公司生产销售。本工艺采用一步合成法，将2，6-二氟苯甲酰氯与三氟甲氧基苯脲进行缩合反应，尾气经吸收得盐酸出售，过滤反应物，固体部分干燥得1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲成品，液体部分回收做原料。1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲的杀虫效应与常规杀虫剂绝然不同，它不是直接杀死昆虫，而是通过干扰、破坏昆虫的正常生长发育，干扰昆虫蜕皮生理过程，使昆虫缓慢致死，并对人、畜安全，对环境无公害。符合当今世界对绿色食品的要求，将其应用到农作物、果树、蔬菜、棉花、森林害虫的防治中，既可以消灭害虫，又可以保护天敌。现有农药毒性高，抗药性强，亩用药量大，成本高，持效期短，不杀卵，卵期、幼虫期效果不显著，药效差，对环境污染大，危害天敌。长期使用一种农药，害虫容易产生抗性，使杀虫剂用药量逐年增大，在杀灭虫害的同时也杀死了天敌，增加了虫害的发生量。同时增加农业防治成本，污染环境，造成农药残留超标等一系列问题。阿维菌素(英文名称：Avermectins)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐在我国目前有10余家原药企业生产。阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐：是合成抗生素类杀虫剂农药，其作用机制是增强神经质谷氨酸盐和γ-氨基丁酸的作用，使大量氯离子进入神经细胞，使细胞功能丧失，扰乱神经传导。具有胃毒和触杀作用，渗透性强。具有超高效、无毒、无公害、双重昆虫致死率高、较少受环境因素影响等特点。针对农业界棘手的鳞翅目害虫的杀虫活性提高了1～3个数量级，可在蔬菜、烟草、茶叶等经济作物上使用。每公顷大田用药量2克左右，对害虫就具有很好的防治效果。该产品在全国推广应用后，将替代传统毒性农药拥有广阔市场，产生巨大经济效益和社会效益，而且将推动我国绿色环保型农业向前发展。该剂型和含量目前已在我国在防治水稻主要害虫取得登记，尤其在防治水稻稻纵卷叶螟、二化螟等已产生抗药性的重大虫害有很好的防治效果。
[0004]
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发明内容
本发明的目的是针对上述情况而提供一种利用阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐药性，制成复配制剂，得到杀虫效果更好的1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂。[0006] 本发明的技术解决方案是：1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲制剂含有1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲原粉0.1％-50％，抗生素类杀虫剂是阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.1％-3％。优选含有1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲原粉0.1％-10％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％-3％或含有1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲原粉5％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％。农药原药通常要加工成一定剂型的制剂，才能在生产上使用，需要配以少量助剂、填料和溶剂，可制成粉剂、可湿性粉剂、悬浮剂、悬乳剂、乳油、水分散粒剂等常用农药剂型。
[0007] 1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲与抗生素类杀虫剂农药复配制剂在防治小菜蛾、稻飞虱害虫中的用途。[0008] 粉剂：原药和助剂经过气流粉碎后，制成成品。其中充填剂(载体)为高岭土、陶土、硅藻土、硅胶、白炭黑一种或多种，5％～20％。[0009] 悬浮剂：原药、乳化剂和各种助剂经过研磨制成成品。其中原药为通杀脲0.1％～50％，所述乳化剂为0203B、1103、500#、600#、OS0656H、1206一种或多种，3％～15％，净洗剂LS 2％～10％，乙二醇2％～20％，白炭黑1％～20％，所述助剂为黄原胶0.1％～5％，余量为水。
[0010] 乳油：原药、乳化剂和溶剂搅拌充分，混合均匀制成成品。其中原药为通杀脲0.1％～50.0％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.1％～3％。所述溶剂为二甲基甲酰胺、四氢呋喃、四甲基脲、吡咯烷酮、二氧六环、三氯甲烷、二甲苯、甲苯、苯、丙酮、甲醇、乙醇2％～20％，所述乳化剂为0203B、1103、500#、600#、OS0656H、1206，1％～15％。[0011] 悬乳剂：乳油与悬浮剂在搅拌过程中混匀，制成悬乳剂。所需助剂和溶剂为悬浮剂与乳油相同。
[0012] 可湿性粉剂：原药和助剂经过气流粉碎后，制成成品。其中充填剂(载体)为高岭土、陶土、硅藻土、硅胶、白炭黑一种或多种，5％～20％。所述乳化剂同上。所述分散剂为木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、NNO、MF一种或多种，1％～30％。[0013] 水分散粒剂：原药和助剂经过气流粉碎后，造粒制成成品。其中充填剂(载体)为高岭土、陶土、硅藻土、硅胶、白炭黑一种或多种，5％～20％。所述润湿剂为木质素磺酸钠、木质素磺酸钙。所述分散剂为聚乙二醇，NNO、MF一种或多种，1％～30％。崩解剂为硅酸镁铝、羧甲基淀粉钠、黄原胶等一种或多种，2-10％。粘结剂为木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、树胶或类似物，2-10％。[0014] 功能：针对蔬菜作物上的小菜蛾、果树作物上的小菜蛾、棉花作物上的棉铃虫、小麦作物上的小菜蛾、大豆小菜蛾以及水稻作物上的稻飞虱等高抗性害虫。[0015] 用法：喷雾(剂型为悬浮剂)。[0016] 用量：建议用稀释4000～5000倍。
[0005] [0017]
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[0018]
本发明的优点是：本品含有通杀脲杀虫剂和阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐两种杀虫成分。通杀脲杀虫剂能抑制害虫正常蜕皮而导致死亡。阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐是合成抗生素类杀虫剂农药，其作用机制是增强神经质谷氨酸盐和γ-氨基丁酸的作用，使大量氯离子进入神经细胞，使细胞功能丧失，扰乱神经传导。具有胃毒和触杀作用，渗透性强。具有超高效、无毒、无公害、双重昆虫致死率高、较少受环境因素影响等特点。防治水稻稻纵卷叶螟和二化螟，每亩使用5毫升，可以维持一个月的高药效；而每60斤水使用5毫升，防治小菜蛾、棉铃虫、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、豆野螟等，则可以维持半个月以上的高药效。比普通苯甲酰基脲类杀虫剂和阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐单剂杀虫更彻底，作用更持久。
[0020] 下面将结合实施例对本发明的实施方式作进一步详细描述。
[0019]
具体实施方式[0021] 实施例1[0022] 悬浮剂：通杀脲5％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％，乳化剂0203B5％，净洗剂LS 3％，乙二醇5％，白炭黑5％，黄原胶0.5％，余量为水。[0023] 实施例2[0024] 乳油：通杀脲5.0％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％，二甲基甲酰胺20％，助溶剂二甲基亚砜5％，乳化剂OS0656H 15％，余量为二甲苯。[0025] 实施例3[0026] 悬乳剂：通杀脲10％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％；白炭黑5％，净洗剂LS 3％，乙二醇5％，乳化剂0203B 5％，500#3％，黄原胶0.5％，余量为水。[0027] 实施例4
[0028] 可湿性粉剂：通杀脲10％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％；乳化剂1103 5％，净洗剂LS 3％，分散剂NNO 10％，白炭黑15％，余量为充填剂高岭土。[0029] 实施例5[0030] 悬浮剂：通杀脲0.1％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐3％，乳化剂0203B 5％，净洗剂LS 3％，乙二醇5％，白炭黑5％，黄原胶0.5％，余量为水。[0031] 实施例6[0032] 悬乳剂：通杀脲20％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.1％，白炭黑5％，净
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洗剂LS 3％，乙二醇5％，二甲基亚砜5％，乳化剂0203B 5％，500#3％，黄原胶0.5％，余量为水。
[0033] 实施例7[0034] 悬浮剂：通杀脲30％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐1％，乳化剂0203B 5％，净洗剂LS 3％，乙二醇5％，白炭黑5％，黄原胶0.5％，余量为水。[0035] 实施例8
[0036] 可湿性粉剂：通杀脲40％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐2％，乳化剂1103 5％，净洗剂LS 3％，分散剂NNO 10％，白炭黑15％，余量为充填剂高岭土。[0037] 实施例9[0038] 粉剂：通杀脲50％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐3％，余量为高岭土。[0039] 实施例10
[0040] 水分散粒剂：通杀脲40％，阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐2％，润湿剂为木质素磺酸钠5％，分散剂聚乙二醇10％，崩解剂为硅酸镁铝15％，余量为充填剂硅藻土。[0041] 实验例1-农药田间药效试验报告摘要[0042] 试验名称：5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂防治十字花科蔬菜小菜蛾田间药效试验
[0043] 试验作物：十字花科蔬菜[0044] 防治对象：小菜蛾[0045] 供试药剂：
[0046]
施药方法及用水量(升/公顷)：
[0048] 施药方法：常规喷雾。[0049] 用水量：600升/公顷。[0050] 试验结果：
[0047] [0051]
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适宜施药时期和用量：田间小菜蛾幼虫盛发期施药，适宜用量25克/亩。[0053] 使用方法：常规喷雾。[0054] 安全性：未见试验药剂对白菜产生药害。
[0055] 实验例2-5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂防治十字花科蔬菜小菜蛾田间药效[0056] 试验报告[0057] 1、试验目的确定5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂防治小菜蛾的田间效果和适宜使用剂量，为该农药登记提供田间试验依据。[0058] 2、试验条件[0059] 2.1试验对象、作物和品种的选择[0060] 小菜蛾Plutella xylostell(L.)[0061] 金铃2号[0062] 2.2环境条件
[0063] 本试验在武汉市蔬菜科学研究所第二育种室大棚进行。实验区地势平坦，土壤为黑钙土。施肥：美国二铵10公斤/亩(底肥)。[0064] 3、试验设计和安排[0065] 3.1药剂
[0066] 3.1.1试验药剂
[0067] 5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂 通化农药化工股份公司[0068] 3.1.2对照药剂
[0069] 5％杀铃脲乳油 通化农药化工股份公司[0070] 5％阿维菌素悬浮剂 威远生化[0071] 3.1.3药剂用量与编号[0072] 表1 供试药剂试验设计
[0073]
3.2小区安排
[0075] 3.2.1小区排列
[0074] [0076]
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[0077]
↑北
[0078] 3.2.2小区面积和重复[0079] 小区面积：20平方米。[0080] 重复次数：4次。[0081] 3.3施药方法[0082] 3.3.1使用方法
[0083] 用水稀释后叶面喷雾。[0084] 3.3.2施药器械
[0085] 喷壶HD-400/500/550背负式(新加坡利农私人有限公司)[0086] 3.3.3施药时间和次数[0087] 仅施一次药，施药时间为2010年6月3日。[0088] 3.3.4使用容量
[0089] 5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂20g/mu、30g/mu、60g/mu；5％杀铃脲乳油30g/mu；5％阿维菌素悬浮剂4g/mu。
[0090] 3.3.5防治其它病虫害的药剂资料[0091] 无[0092] 4、调查、记录和测量方法[0093] 4.1气象及土壤资料[0094] 4.1.1气象资料[0095] 施药当天天气：17℃-26℃，多云转晴，微风。[0096] 4.1.2土壤资料
[0097] 本试验在武汉市蔬菜科学研究所第二育种室大棚进行。实验区地势平坦，土壤为黑钙土。施肥：美国二铵10公斤/亩(底肥)。[0098] 4.2调查方法、时间和次数[0099] 4.2.1调查时间和次数[0100] 调查3次：施药前调查一次，施药后3天调查一次，施药后7天调查一次。[0101] 4.2.2调查方法
[0102]
调查采用五点式取样，每小区定点调查5株白菜，统计白菜植株上的总体小菜蛾
数量。同时，检查药剂对作物有无药害情况及对昆虫天敌等有益生物的影响情况。[0103] 药害分级方法：[0104] -：无药害[0105] +：轻度药害，不影响作物正常生长。[0106] ++：中度药害，可复原，不会造成作物减产。[0107] +++：重度药害，影响作物正常生长，对作物产量和质量造成一定程度的损失。[0108] ++++：严重药害，作物生长受阻，作物产量和质量损失严重。[0109] 4.2.3药效计算方法
[0110] 虫口减退率(％)＝(施药前虫数-施药后虫数)/施药前虫数×100
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防治效果(％)＝(药剂处理区虫口减退率-空白对照区虫口减退率)/(100-空白对照区虫口减退率)×100[0112] 4.3对作物的直接影响[0113] 对白菜无药害现象发生。[0114] 4.4产品的质量和产量
[0115] [0116] [0117] [0118] [0119] [0120] [0121] [0122]
此项内容方案无要求4.5对其它生物影响
4.5.1对其它病虫害的影响无明显影响。
4.5.2对其它非靶标生物的影响无明显影响。5结果与分析
表2 5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂防治十字花科蔬菜小菜蛾田间药效试验结果
[0123]
[0124] 试验结果采用DPS软件统计分析，并采用邓肯氏新复极差法进行差异显著性测
定。
从防治效果来看，通化农药化工股份公司提供的5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮
剂对小菜蛾的防治效果依次为：药后3天87.2％、90.3％、90.85％，药后7天91.04％、94.1％、98.2％。
[0126] 从试验药剂不同剂量来看，随着用药量的增加防效提高。但3个剂量之间在0.01和0.05水平差异均不显著。[0127] 从药剂间比较来看，7天后该试验药剂与通杀脲、阿维菌素单剂相比较防效较高，但各处理间差异均不显著。[0128] 从安全性角度来看，未见5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂对白菜产生药害。[0129] 试验结果表明：通化农药化工股份公司提供的5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂对小菜蛾防治效果较为理想，与对照药剂防效相当，且使用安全，使用方法简单，省工省时。[0130] 建议生产上以用量25克/亩(有效成分1克/公顷)的用药量为最佳使用剂量。采用常规叶面喷雾法施药，注意叶片正反面喷药的一致性。(见表3)
[0131] 表3 5.5％通杀脲.阿维菌素悬浮剂防治十字花科蔬菜小菜蛾田间药效试验结果统计表
[0125] [0132]
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