1. 药效学是研究:
A。药物的临床疗效 B.提高药物疗效的途径 C。如何改善药物质量 D。机体如何对药物进行处理 E。在药物影响下机体细胞功能如何发生变化 2。药动学是研究:
A.机体如何对药物进行处理 B。药物如何影响机体 C.药物在体内的时间变化 D.合理用药的治疗方案 E.药物效应动力学 3.新药进行临床试验必须提供:
A.系统药理研究数据 B。新药作用谱 C。临床前研究资料 D。LD50 E。急慢性毒理研究数据 二、名词解释 1、药效学 2、药动学 参考答案:
一、选择题:1 E.2 E.3 C 二、名词解释
1、药效学:研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。
2、药动学:研究机体对药物的处置过程(药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄)和血药浓度随时间变化规律的科学
第二章 药物效应动力学
一、选择题:
1。 药物作用的基本表现是是机体器官组织:
A。功能升高或兴奋 B。功能降低或抑制 C.兴奋和/或抑制 D。产生新的功能 E。A和D
2。药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应,此时的药物剂量是: A。大于治疗量 B。小于治疗量 C。治疗剂量 D。极量 E.以上都不对 3. 半数有效量是指:
A.临床有效量 B.LD50 C。引起50%阳性反应的剂量 D.效应强度 E。 以上都不是 4. 药物半数致死量(LD50)是指:
A。致死量的一半 B。中毒量的一半 C。杀死半数病原微生物的剂量 D。杀死半数寄生虫的剂量 E.引起半数动物死亡的剂量 5.药物的极量是指:
A.一次量 B。一日量 C.疗程总量 D.单位时间内注入量 E. 以上都不对 7、药物的治疗指数是:
A.ED50/LD50 B.LD50/ED50 C.LD5/ED95 D。ED99/LD1 E。ED95/LD5 8、药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,取决于:
A。药物是否具有亲和力 B。药物是否具有内在活性 C.药物的酸碱度
D.药物的脂溶性 E。药物的极性大小 9、竞争性拮抗剂的特点是:
A.无亲和力,无内在活性 B.有亲和力,无内在活性
C。有亲和力,有内在活性 D.无亲和力,有内在活性 E.以上均不是 10、药物作用的双重性是指:
A。治疗作用和副作用 B.对因治疗和对症治疗 C.治疗作用和毒性作用 D.治疗作用和不良反应 E。局部作用和吸收作用 11、属于后遗效应的是:
A。青霉素过敏性休克 B.地高辛引起的心律性失常 C.呋塞米所致的心律失常 D。保泰松所致的肝肾损害 E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象 12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考?
A.药物的安全范围 B。药物的疗效大小 C。药物的毒性性质 D.药物的体内过程 E。药物的给药方案 13、药物的内在活性(效应力)是指:
A.药物穿透生物膜的能力 B。药物对受体的亲合能力
C。药物水溶性大小 D.受体激动时的反应强度 E.药物脂溶性大小 14、安全范围是指:
A.有效剂量的范围 B。最小中毒量与治疗量间的距离 C。最小治疗量至最小致死量间的距离 D.ED95与LD5间的距离 E.最小治疗量与最小中毒量间的距离
15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应?
A.中毒量 B。治疗量 C.无效量 D.极量 E.致死量 16、可用于表示药物安全性的参数:
A.阈剂量 B.效能 C.效价强度 D.治疗指数 E。LD50 17、药原性疾病是:
A。严重的不良反应 B。停药反应 C.变态反应 D。较难恢复的不良反应 E.特异质反应 18、药物的最大效能反映药物的:
A。内在活性 B.效应强度 C。亲和力 D.量效关系 E。时效关系 19、肾上腺素受体属于:
A。G蛋白偶联受体 B。含离子通道的受体
C.具有酪氨酸激酶活性的受体 D。细胞内受体 E.以上均不是 20、拮抗参数pA2的定义是:
A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数 B。使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数 C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数 D。使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数
E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数 21、药理效应是:
A。药物的初始作用 B。药物作用的结果 C.药物的特异性 D.药物的选择性 E。药物的临床疗效 22、储备受体是:
A。药物未结合的受体 B.药物不结合的受体 C。与药物结合过的受体
D。药物难结合的受体 E.与药物解离了的受体 23、pD2是:
A.解离常数的负对数 B。拮抗常数的负对数 C。解离常数 D.拮抗常数 E。平衡常数
24、关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的? A。拮抗药对R及R*的亲和力不等
B.受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态(R)和活动态(R*) C。静息时平衡趋势向于R
D。激动药只与R*有较大亲和力
E。部分激动药与R及R*都能结合,但对R*的亲和力大于对R的亲和力 25、质反应的累加曲线是:
A。对称S型曲线 B.长尾S型曲线 C。直线 D.双曲线 E.正态分布曲线
26、从下列pD2值中可知,与受体亲和力最小的是: A。1 B。2 C。4 D。5 E。6 27、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是:
A。0.1 B。0。5 C。1。0 D.1.5 E。1。6 28、某降压药停药后血压剧烈回升,此种现象称为:
A.变态反应 B.停药反应 C.后遗效应 D.特异质反应 E.毒性反应 29、下列关于激动药的描述,错误的是:
A.有内在活性 B。与受体有亲和力 C.量效曲线呈S型 D.pA2值越大作用越强 E。与受体迅速解离 30、下列关于受体的叙述,正确的是:
A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分 B.受体都是细胞膜上的蛋白质
C。受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的 D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应 E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的 B型题
问题 31~35
A.药物引起的反应与个体体质有关,与用药剂量无关
B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性
C.用药一段时间后,病人对药物产生精神上依赖,中断用药,出现主观不适 D。长期用药,需逐渐增加剂量,才可保持药效不减 E。长期用药,产生生理上依赖,停药后出现戒断症状 31、高敏性是指: 32、过敏反应是指: 33、习惯性是指: 34、耐受性是指: 35、成瘾性是指: 问题 36~41
A。受体 B。第二信使 C.激动药 D。结合体 E.拮抗药 36、起后继信息传导系统作用: 37、能与配体结合触发效应:
38、能与受体结合触发效应: 39、能与配体结合不能触发效应: 40、起放大分化和整合作用: 41、能与受体结合不触发效应: 问题 42~43
A.纵坐标为效应,横坐标为剂量 B.纵坐标为剂量,横坐标为效应 C.纵坐标为效应,横坐标为对数剂量 D.纵坐标为对数剂量,横坐标为效应 E.纵坐标为对数剂量,横坐标为对数效应 42、对称S型的量效曲线应为: 43、长尾S型的量效曲线应为: 问题 44~48
A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应 B.强心甙所致的心律失常
C。四环素和氯霉素所致的二重感染
D。阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸 E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象 44、属毒性反应的是: 45、属后遗效应的是: 46、属继发反应的是: 47、属特异质反应的是: 48、属副作用的是: C型题: 问题 49~51
A。对受体有较强的亲和力 B.对受体有较强的内在活性 C.两者都有 D。两者都无 49、受体激动剂的特点中应包括: 50、部分激动剂的特点中应包括: 51、受体阻断剂的特点中可包括: 问题 52~54
A。pA2 B.pD2 C。两者均是 D。两者均无 52、表示拮抗药的作用强度用: 53、表示药物与受体的亲和力用: 54、表示受体动力学的参数用:
55、表示药物与受体结合的内在活性用: X型题:
56、有关量效关系的描述,正确的是:
A.在一定范围内,药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关 B.量反应的量效关系皆呈常态分布曲线 C。质反应的量效关系皆呈常态分布曲线 D。LD50与ED50均是量反应中出现的剂量 E.量效曲线可以反映药物效能和效价强度 57、质反应的特点有:
A。频数分布曲线为正态分布曲线 B。无法计算出ED50
C.用全或无、阳性或阴性表示 D。可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示 E。累加量效曲线为S型量效曲线 58、药物作用包括:
A.引起机体功能或形态改变 B.引起机体体液成分改变 C.抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫 D.改变机体的反应性 E.补充体内营养物质或激素的不足 59、药物与受体结合的特性有:
A。高度特异性 B.高度亲和力 C.可逆性 D.饱和性 E。高度效应力 60、下列正确的描述是:
A。药物可通过受体发挥效应 B.药物激动受体即表现为兴奋效应 C。安慰剂不会产生治疗作用 D.药物化学结构相似,则作用相似 E。药效与被占领的受体数目成正比 61、下列有关亲和力的描述,正确的是: A。亲和力是药物与受体结合的能力
B.亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力 C。亲和力越大,则药物效价越强 D。亲和力越大,则药物效能越强
E。亲和力越大,则药物作用维持时间越长 62、药效动力学的内容包括:
A。药物的作用与临床疗效 B。给药方法和用量 C.药物的剂量与量效关系 D。药物的作用机制 E。药物的不良反应和禁忌症 63、竞争性拮抗剂的特点有:
A.本身可产生效应 B.降低激动剂的效价
C。降低激动剂的效能 D.可使激动剂的量效曲线平行右移 E.可使激动剂的量效曲线平行左移 64、可作为用药安全性的指标有:
A。TD50/ED50 B.极量 C。ED95~TD5之间的距离 D.TC50/EC50 E.常用剂量范围 二、填空题
1、药物选择性作用的形成可能与 、 、和 有关。 2、特异性药物作用机制是 、 、 、 和 . 3、药物不良作用的特殊反应的发生机理是 和 。 4、药物与受体结合作用的特点包括 、 、 和 . 5、药物作用的基本表现是 、 和 。 6、难以预料的不良反应有 和 。
7、可靠性安全系数是指 与 的比值,安全范围是指 之间的范围.
8*、竞争性拮抗剂存在时,激动剂的整个半对数浓度效应曲线的变化特点是 和三、名词解释
1、阈剂量 2、极量、常用量 3、受体向上调节 4、受体向下调节 5、效能 6、亲和力 7、后遗效应 8、继发反应 9、毒性反应 10、首过效应
. 11、量效关系 12、停药症状 13、ED50 14、选择性作用 15、受体拮抗剂 16、受体激动剂 17、受体部分激动剂 18、兴奋作用
19、原发(直接)作用 20、继发(间接)作用 21、竞争性拮抗药 22、非竞争性拮抗药 四、简答题:
1、测定药物的量-效曲线有何意义? 要点①为确定用药剂量提供依据;
②评价药物的安全性(安全范围、治疗指数等); ③比较药物的效能和效价
④研究药物间的相互作用或药物作用原理 2、举例说明药物可能发生哪些不良反应? 3、简述竞争性拮抗剂的特点。
4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。 提示:对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。 参考答案: 一、选择题
1 C. 2 C。 3 C。 4 E. 5 E. 6 C。 7 B. 8 B。 9 B.10 D。11 E.12 E。13 D 14 E.15 B。16 D.17 D。18 B.19 A。20 B。21 B.22 A。23 A.24 B。25 A.26 A 27 E.28 B。29 D.30 A.31 B。32 A。33 C.34 D.35 E。36 B。37 A。38 C。39 D 40 B.41 E.42 C。43 A.44 B。45 E。46 C.47 A。48 D。49 C.50 A。51 A。52 A 53 B.54 C。55 D。56 AE.57 ACDE。58 ABCDE.59 ABCD.60 AE。61 AC 62 ACDE.63 BD.64 ACD。 二、填空题
1、药物分布的差异;组织生化功能的差异;细胞结构的差异
2、 干扰或参与代谢过程;影响生物膜功能;影响体内活性物质;影响递质释放或激素分泌; 影响受体功能
3、 变态反应;遗传缺陷
4、 高度特异性;高度敏感性;受体占领饱和性;药物与受体是可逆性结合 5、 兴奋性改变;新陈代谢改变;适应性改变 6、 变态反应;特异质反应
7、 LD1;ED99;最小有效量;最小中毒量 8、 浓度效应曲线平行右移;最大效应不变 三、名词解释
1、阈剂量:刚引起药理效应的剂量.
2、极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量。 3、常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量。
4、受体向上调节:激动药浓度低于正常时,受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。
5、受体向下调节:在激动药浓度过高或长期激动受体时,受体数目减少。向下调节与耐受性有关。
6、效能:药物的最大效应.
7、亲和力:药物与受体的结合能力,其大小与药物受体复合物解离常数的负对数成正比.
8、后遗效应:停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
9、继发反应:继发于药物治疗作用之后一种不良反应,如长期应用广谱抗生素引起的二重感染。
10、毒性反应:由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高,使机体产生病理变化或有害反应。
11、量效关系:药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加,二者间规律性变化称量效应关系。
12、抗代谢药:有些药物的化学结构与正常代谢物非常相似,掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢的生理效果.
13、ED50:引起半数动物阳性反应的剂量。
14、选择性作用:药物只对某个或某些组织器官发生明显作用,而对其它组织作用很小或无
作用。
15、受体拮抗剂:与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物. 16、受体激动剂:与受体有较强的亲和力和较强的内在活性的药物.
17、受体部分激动剂:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性的药物。 18、兴奋作用:机体器官原有的功能提高。
19、原发(直接)作用:药物与器官组织接触后所产生的作用。
20、继发(间接)作用:药物通过神经反射和体液联系引起远隔器官的机能变化。
21、竞争性拮抗药:与激动药互相竞争与受体可逆性结合,从而阻断激动剂作用的药物。 22、非竞争性拮抗药:这类药物与受体结合非常牢固,分解很慢或是不可逆转,从而阻断激
动剂 与受体结合.
第三章 药物代谢动力学
一、选择题 A型题:
1。 某弱酸药物pka=3。4,在血浆中解离百分率约:
A.10% B。90% C。99% D.99.9% E.99.99% 2. 阿司匹林的pKa是3。5,它在pH为7.5肠液中可吸收约: A.1% B.0.1% C。0。01% D.10% E。99%
3。某弱碱性药在pH5时,非解离部分为90。9%,该药pKa的接近数值: A .2 B。 3 C. 4 D.5 E.6 4.下列情况可称为首关消除:
A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢,使血中浓度降低
B 硝酸甘油舌下给药,自口腔粘膜吸收,经肝代谢后药效降低。 C 青霉素口服后被胃酸破坏,使吸收入血的药量减少 D 普萘洛尔口服,经肝代谢,使进入体循环的药量减少 5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是:
A 胃粘膜 B 小肠 C 横结肠 D 乙状结肠 E 十二指肠 6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是:
A.在杀菌作用上有协同作用 B。二者竞争肾小管的分泌通道
C。对细菌代谢有双重阻断作用 D。延缓抗药性产生 E.以上都不对 7、药物的t1/2是指:
A.药物的血药浓度下降一半所需时间 B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C。与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为小时 D.与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为克 E。药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
8、某催眠药的t1/2为1小时,给予100mg 剂量后,病人在体内药物只剩12。5mg时便清醒过来,该病人 睡了:
A.2h B.3h C.4h D。5h E。0。5h 9、药物的作用强度,主要取决于:
A。药物在血液中的浓度 B.在靶器官的浓度大小 C。药物排泄的速率大小
D.药物与血浆蛋白结合率之高低 E.以上都对
10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上:
A.3个 B.4个 C.5个 D.6个 E.7个 11、弱酸性药物与抗酸药物同服时,比单用该弱酸性药物:
A.在胃中解离增多,自胃吸收增多 B。在胃中解离减少,自胃吸收增多 C。在胃中解离减少,自胃吸收减少 D.在胃中解离增多,自胃吸收减少 E.无变化
12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%,乙药的血浆蛋白结合率为85%,甲药单用时血浆t1/2为4h,如甲
药与乙药合用,则甲药血浆t1/2为:
A。小于4h B.不变 C.大于4h D。大于8h E.大于10h
13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:
A。有效血浓度 B.稳态血浓度 C。峰浓度 D。阈浓度 E.中毒浓度
14、药物产生作用的快慢取决于:
A。药物的吸收速度 B.药物的排泄速度 C.药物的转运方式
D。药物的光学异构体 E。药物的代谢速度 15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是:
A。加速药物从尿液的排泄 B。加速药物从尿液的代谢灭活 C。加速药物由脑组织向血浆的转移 D.A和C。 E。A和B 16、某药在体内可被肝药酶转化,与酶抑制剂合用时比单独应用的效应:
A。增强 B。减弱 C.不变 D.无效 E。相反 17、每个t1/2恒量给药一次,约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度:
A。1个 B。3个 C。5个 D.7个 E.9个 18、某药t1/2为8h,一天给药三次,达到稳态血浓度的时间是:
A.16h B。30h C。24h D.40h E。50h 19、药物的时量曲线下面积反映:
A。在一定时间内药物的分布情况 B。药物的血浆t1/2长短
C。在一定时间内药物消除的量 D.在一定时间内药物吸收入血的相对量 E.药物达到稳态浓度时所需要的时间
20、静脉注射某药0。5mg,达到稳态时测定其血浆药物浓度为0。7ηg/ml,其表观分布容积约为:
A.0.5L B.7L C.50L D.70L E.700L 21、对于肾功能低下者,用药时主要考虑:
A。药物自肾脏的转运 B。药物在肝脏的转化 C.胃肠对药物的吸收
D.药物与血浆蛋白的结合率 E。个体差异
22、二室模型的药物分布于:
A。血液与体液 B.血液与尿液 C。心脏与肝脏 D.中央室与周边室 E。肺脏与肾脏 23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间:
A.血浆稳态浓度 B。有效血浓度 C.血浆浓度 D.血浆蛋白结合率 E.阈浓度 24、关于坪值,错误的描述是:
A。血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值,平均血药浓度称坪浓度
B.通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值
C。坪浓度的高低与每日总量成正比,在每日总量相等时,用药次数不改变坪浓度 D。坪浓度的高限(峰)和低限(谷)的差距与每次用药量成正比 E.首次用突击剂量,不能使血药浓度迅速达到坪浓度 25、药物的零级动力学消除是指:
A.药物完全消除至零 B。单位时间内消除恒量的药物 C。药物的吸收量与消除量达到平衡 D.药物的消除速率常数为零 E.单位时间内消除恒定比例的药物
26、按一级动力学消除的药物,其血浆t1/2等于:
A.0.301/kE. B.2。303/kE。 C。ke/0。693 D。0。693/kE. E。ke/2。303 27、离子障指的是:
A。离子型药物可自由穿过,而非离子型药物则不能穿过 B.非离子型药物不可自由穿过,离子型的也不能穿过 C.非离子型药物可自由穿过,离子型的也能穿过
D。非离子型药物可自由穿过,而离子型的则不能穿过 E.以上都不是 28、pka是:
A。药物90%解离时的pH值 B.药物不解离时的pH值
C。50%药物解离时的pH值 D。药物全部长解离时的pH值 E.酸性药物解离常数值的负对数
29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病,后因失眠加用苯巴比妥,结果病人的凝血酶原时间比未
加苯巴比妥时缩短,这是因为:
A。苯巴比妥对抗双香豆素的作用 B.苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速 C.苯巴比妥抑制凝血酶 D。病人对双香豆素产生了耐药性 E.苯巴比妥抗血小板聚集 30、药物进入循环后首先:
A.作用于靶器官 B.在肝脏代谢 C.由肾脏排泄 D.储存在脂肪 E.与血浆蛋白结合 31、药物的生物转化和排泄速度决定其:
A。副作用的多少 B.最大效应的高低 C.作用持续时间的长短
D。起效的快慢 E。后遗效应的大小 32、时量曲线的峰值浓度表明:
A。药物吸收速度与消除速度相等 B.药物吸收过程已完成 C.药物在体内分布已达到平衡 D.药物消除过程才开始 E.药物的疗效最好
33、药物的排泄途径不包括:
A。汗腺 B。肾脏 C。胆汁 D。肺 E.肝脏 34、关于肝药酶的描述,错误的是:
A。属P—450酶系统 B。其活性有限 C。易发生竞争性抑制 D。个体差异大 E.只代谢20余种药物
35、已知某药按一级动力学消除,上午9时测得血药浓度为100μg/ml,晚6时测得的血药浓度为
12。5μg/ml,则此药的t1/2为:
A.4h B.2h C。6h D。3h E.9h 36、某药的时量关系为:
时间(t) 0 1 2 3 4 5 6 C(μg/ml) 10.00 7。07 5.00 3。50 2.50 1.76 1。25
该药的消除规律是:
A。一级动力学消除 B。一级转为零级动力学消除 C。零级动力学消除
D。零级转为一级动力学消除 E。无恒定半衰期 B型题:
问题 37~38
A。消除速率常数 B。清除率 C.半衰期 D。一级动力学消除 E.零级动力学消除 37、单位时间内药物消除的百分速率:
38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净: 问题 39~43
A.生物利用度 B。血浆蛋白结合率 C.消除速率常数 D.剂量 E。吸收速度
39、作为药物制剂质量指标: 40、影响表观分布容积大小: 41、决定半衰期长短: 42、决定起效快慢: 43、决定作用强弱: 问题 44~48
A。血药浓度波动小 B.血药浓度波动大 C。血药浓度不波动 D。血药浓度高 E.血药浓度低 44、给药间隔大: 45、给药间隔小: 46、静脉滴注: 47、给药剂量小: 48、给药剂量大: C型题: 问题 49~52
A。表观分布容积 B.血浆清除率 C.两者均是 D。两者均否 49、影响t1/2:
50、受肝肾功能影响: 51、受血浆蛋白结合影响: 52、影响消除速率常数: 问题 53~56
A.药物的药理学活性 B。药效的持续时间 C.两者均影响 D.两者均不影响
53、药物主动转运的竞争性抑制可影响: 54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响: 55、药物的肝肠循环可影响: 56、药物的生物转化可影响: X型题:
57、药物与血浆蛋白结合:
A.有利于药物进一步吸收 B.有利于药物从肾脏排泄
C。加快药物发生作用 D.两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象 E。血浆蛋白量低者易发生药物中毒 58、关于一级动力学的描述,正确的是:
A。消除速率与当时药浓一次方成正比 B.定量消除 C.c—t为直线
D。t1/2恒定 E.大多数药物在治疗量时均为一级动力学 59、表观分布容积的意义有:
A。反映药物吸收的量 B.反映药物分布的广窄程度 C.反映药物排泄的过程
D.反映药物消除的速度 E。估算欲达到有效药浓应投药量 60、属于药动学参数的有:
A。一级动力学 B.半衰期 C。表观分布容积 D.二室模型 E.生物利用度
61、经生物转化后的药物:
A。可具有活性 B.有利于肾小管重吸收 C.脂溶性增加 D。失去药理活性 E.极性升高 62、药物消除t1/2的影响因素有:
A。首关消除 B.血浆蛋白结合率 C.表观分布容积 D.血浆清除率 E。曲线下面积 63、药物与血浆蛋白结合的特点是:
A.暂时失去药理活性 B.具可逆性 C。特异性低 D。结合点有限 E。两药间可产生竞争性置换作用 二、填空题
1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是 ,与 形成
一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是 ,当与双香豆素使用时,可使后者的 作用减弱.
2、促进苯巴比妥排泄的方法是 体液,促进水杨酸钠排泄 的方法是 体液。 3、体内药物按恒比衰减,每个半衰期给药一次时,经 个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药
半衰期为80分钟,如按此方式消除,血药浓度由78mg降到9。75mg需要 小时。 4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别 是 和 ,其作用改变的机理分别是 和 。
5、在一级动力学中,一次给药后经过 个t1/2后体内药物已基本消除.
6、血浆半衰期(t1/2)是指 ,连续多次给药时,必须经过 个t1/2才能达到稳态血药浓度。
7、药物跨膜转运的主要方式是 ,其转运快慢主要取决于 、 、 和 ,弱酸性药
物在 性环境下易跨膜转运. 三、名词解释
1*、PKA。 2、肝药酶 3、生物转化第一相反应 4、生物转化第二相反应 5、肝肠循环 6、被动转运 7、主动转运 8*、表观分布容积 9、生物利用度 10、首过代谢(效应) 11、药物一级动力学消除(恒比消除)
12、零级动力学消除(恒量消除) 13、肝药酶诱导剂 14、肝药酶抑制剂 四、问答题
1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。 参考答案: 一、选择题
1 E. 2 C. 3 E。 4 D。 5 B. 6 B. 7 A。 8 B. 9 B.10 C。11 D。12 B.13 B 14 A。15 D。16 A.17 C.18 D。19 D.20 E.21 A.22 D。23 C.24 E.25 B.26 D
27 D。28 E.29 B.30 E。 31 C。32 A。33 E。34 E.35 D。36 A。37A。38 B。39 A
40 B.41 C.42 E.43 D。 44 B.45 A.46 C。47 E。48 D.49 C.50 B.51 A。52 C 53 B。54 C。55 B。56 C。57 ADE。58 ADE.59 BE.60 BCE.61 ADE.62 CD 63 ABCDE。 二、填空题
1、P450;NADPH(辅酶Ⅱ);苯巴比妥;抗凝血 2、碱化;碱化 3、5;4
4、 减弱;增强;苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢;保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结
合,使游离的双香豆素增加。 5、 5
6、 血浆药物浓度下降一半所需的时间;5
7、 简单扩散;膜两侧浓度差;药物分子量;脂溶性;解离度和极性;酸 三、名词解释
1、PKa:弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的PH值.
2、肝药酶:肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶,由细胞色素P450、细胞色素b5和辅酶Ⅱ组成,其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。
3、生物转化第一相反应:包括氧化、还原和水解反应,是母药中加入极性基团,产物的多数是灭活的代谢物。
4、生物转化第二相反应:为结合反应,是母药或代谢产物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合。结合物一般是药理活性减弱或消失。
5、肝肠循环:一些药物从肝细胞经胆汁排入肠中,结合型药物在肠中受细菌或酶水解后被重吸收,形成肝肠循环.
6、被动转运:药物依赖于膜两侧浓度差,从高浓度的一侧向低深度的一侧扩散转运的过程。 7、主动转运:药物逆浓度差或电位差的转运过程.需要载体和能量,有饱和现象和竞争性抑制。 8、表观分布容积:药物在体内达到平衡时,按血药浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积.。
9、生物利用度:药物吸收经过肝、肠药物代谢酶首过消除后进入体循环的相对份量及速度。 10、首过代谢:药物通过肠粘膜和肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢后,进入体循环的药量减少。
11、恒比消除:每单位时间内消除恒定比例的药量,这是由于血药浓度未超出消除能力的极限。
12、恒量消除:每单位时间内消除恒定数量的药物,是由于血药浓度超出消除能力的极限。 13、肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,使药物效应减弱. 14、肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强。 四、问答题
(1)肝药酶的活性对药物作用的影响:
① 肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢,使后者的作用减弱.
②肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增强。 (2)药物血浆旦白结合率对药物作用的影响: ①药物与血浆旦白结合率低,游离型药物增多,易跨膜转运到器官组织发挥作用,如SD易通过血脑屏障发挥抗颅内感染作用。
②某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤现象,如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合,使游离型双香豆素增加、抗凝作用增强.
第四章 影响药物效应的因素
一、选择题 A型题:
1. 患者长期服用口服避孕药后失效,可能是因为:
A。同时服用肝药酶诱导剂 B.同时服用肝药酶抑制剂 C.产生耐受性 D.产生耐药性 E.首关消除改变 2. 安慰剂是一种:
A.可以增加疗效的药物 B。阳性对照药 C。口服制剂 D.使病人在精神上得到鼓励和安慰的药物 E。不具有药理活性的剂型 3。 药物滥用是指:
A。医生用药不当 B.未掌握药物适应症 C。大量长期使用某种药物
D。无病情根据的长期自我用药 E。采用不恰当的剂量 4、药物的配伍禁忌是指:
A。吸收后和血浆蛋白结合 B.体外配伍过程中发生的物理和化学变化
C.肝药酶活性的抑制 D.两种药物在体内产生拮抗作用 E.以上都不是 5、长期应用某药后需要增加剂量才能奏效,这种现象称为:
A。耐药性 B。耐受性 C。成瘾性 D.习惯性 E。适应性 6、利用药物协同作用的目的是:
A.增加药物在肝脏的代谢 B.增加药物在受体水平的拮抗 C.增加药物的吸收 D.增加药物的排泄 E。增加药物的疗效 7、遗传异常主要表现在:
A。对药物肾脏排泄的异常 B.对药物体内转化的异常 C.对药物体内分布的异常 D。对药物胃肠吸收的异常 E.对药物引起的效应异常
8、影响药动学相互作用的方式不包括:
A。肝脏生物转化 B.吸收 C。血浆蛋白结合 D.排泄 E。生理性拮抗 B型题: 问题 9~11
A。耐受性 B.耐药性 C。成瘾性 D。习惯性 E.快速耐受性 9、短时间内反复应用数次药效递减直至消失:
10、病原体及肿瘤细胞对化学治疗药物的敏感性降低: 11、长期用药后突然停药发生严重的生理功能紊乱: C型题: 问题 12~15
A。肝药酶抑制 B。遗传异常影响效应 C.两者均有 D.两者均无 12、维拉帕米: 13、伯氨喹: 14、异烟肼: 15、西米替丁: X型题:
16、联合应用两种以上药物的目的在于:
A。减少单味药用量 B。减少不良反应 C。增强疗效 D.延缓耐药性发生 E。改变遗传异常表现的快及慢代谢型 17、连续用药后,机体对药物的反应发生改变,包括:
A。耐药性 B。耐受性 C.依赖性 D。药物慢代谢型 E.快速耐受 18、舌下给药的特点是:
A。可避免肝肠循环 B。可避免胃酸破坏 C。吸收极慢 D。可避免首过效应 E.吸收较迅速 19、联合用药可发生的作用包括:
A.拮抗作用 B。配伍禁忌 C.协同作用 D。个体差异 E.药剂当量 20、影响药代动力学的因素有:
A.胃肠吸收 B.血浆蛋白结合 C。干扰神经递质的转运 D.肾脏排泄 E.肝脏生物转化 二、名词解释 1、耐受性 2、成瘾性 3、配伍禁忌 参考答案: 一、选择题
1 A. 2E。 3 D. 4 B. 5 B。 6 E. 7 E. 8 E. 9 E。10 B。11 C.12 D。13 B 14 C。15 A.16 ABC.17 BCE.18 BCDE.19 ABC.20 ABDE 二、名词解释
1、耐受性:连续用药后机体对药物的反应强度减弱,增加剂量才可保持药效不减。
2、成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理的依赖性,一旦停药后,出现严重的生理机能紊乱,如停用吗啡后病人出现严重的戒断症状。
3、配伍禁忌:药物在体外配伍直接发生物理性或化学性相互作用而影响药物疗效或发生毒性反应。
第五章 传出神经系统药物概论
一、选择题 A型题:
1。 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的:
A.心率减慢 B。胃肠道平滑肌收缩 C.胃肠道括约肌收缩 D.膀胱括约肌舒张 E.瞳孔括约肌收缩 2。 胆碱能神经不包括:
A.交感、副交感神经节前纤维 B。交感神经节后纤维的大部分 C。副交感神经节后纤维
D。运动神经 E.支配汗腺的分泌神经 3.骨骼肌血管平滑肌上有:
A. α受体、β受体、无M受体 B。 α受体、M受体、无β受体 C. α受体、β受体及M受体
D。 α受体、无β受体及M受体 E. M受体、无α受体及β受体 4. 乙酰胆碱作用消失主要依赖于:
A.摄取1 B。摄取2 C。胆碱乙酰转移酶的作用 D.胆碱酯酶水解 E。以上都不对 5。能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为:
A. M受体 B. N受体 C。α受体 D。β受体 E. DA受体 6、下列哪种效应是通过激动M-R实现的?
A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.虹膜辐射肌收缩 D.汗腺分泌 E.睫状肌舒张
7、ACh作用的消失,主要:
A.被突触前膜再摄取 B。是扩散入血液中被肝肾破坏
C。被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解 D。被神经突触部位的胆碱酯酶水解 E。在突触间隙被MAO所破坏 8、M样作用是指:
A。烟碱样作用 B.心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰 C。骨骼肌收缩 D。血管收缩、扩瞳 E。心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩 9、在囊泡内合成NA的前身物质是:
A。酪氨酸 B.多巴 C。多巴胺 D。肾上腺素 E.5—羟色胺 10、下列哪种表现不属于β—R兴奋效应:
A。支气管舒张 B.血管扩张 C。心脏兴奋 D。瞳孔扩大 E.肾素分泌 11、某受体被激动后,引起支气管平滑肌松驰,此受体为:
A。α—R B.β1—R C.β2—R D。M-R E.N1—R 12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是:
A。直接负性频率作用 B。抑制窦房结 C.阻断窦房结的β1—R D。外周阻力升高致间接刺激压力感受器 E。激动心脏M—R 13、多巴胺β-羟化酶主要存在于:
A.去甲肾上腺素能神经末梢膨体内 B.去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内 C。去甲肾上腺素能神经突触间隙 D.胆碱能神经突触间隙 E.胆碱能神经突触前膜
14、α-R分布占优势的效应器是:
A.皮肤、粘膜、内脏血管 B。冠状动脉血管 C.肾血管 D。脑血管 E。肌肉血管 15、关于N2-R结构和偶联的叙述,正确的是:
A。属G—蛋白偶联受体 B。由3个亚单位组成 C.肽链的N—端在细胞膜外,C—端在细胞内 D。为7次跨膜的肽链 E.属配体、门控通道型受体 B型题:
问题 16~18
A。α—R B.β1-R C。β2—R D。M—R E。N-R 16、睫状肌的优势受体是: 17、肾血管的优势受体是:
18、骨骼肌血管的优势受体是: 问题 19~21
A。D1 B。D2 C.α1 D.α2 E。N1 19、抑制突触前膜NA释放的受体是:
20、促进肾上腺髓质释放NA、AD的受体是: 21、与锥体外运动有关的受体是: C型题:
问题 22~24
A。胃肠蠕动加强 B。心脏收缩加快 C.两者都是 D.两者都不是 22、M—R激动时: 23、N1-R激动时: 24、α-R激动时: X型题:
25、去甲肾上腺素消除的方式是:
A.单胺氧化酶破坏 B.环加氧酶氧 化C.儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 D.经突触前膜摄取 E。磷酸二酯酶代谢 26、 M受体兴奋时的效应是:
A.腺体分泌增加 B。胃肠平滑肌收缩 C。瞳孔缩小 D。A—V传导加快 E.心率减慢
27、关于去甲肾上腺素的描述,哪些是正确的:
A。主要兴奋a受体 B。是肾上腺素能神经释放的递质 C.升压时易出现双向反应
D.在整体情况下出现心率减慢 E。引起冠状动脉收缩 28、N受体激动时可引起:
A。自主神经节兴奋 B.肾上腺髓质分泌 C。骨骼肌收缩 D。汗腺分泌减少 E.递质释放减少 29、β受体激动是可产生下列那些效应:
A。 心率加快 B。 血管收缩 C。 支气管平滑肌松弛 D. 糖原分解 E. 瞳孔缩小
30、激动β受体,同时阻滞α受体可导致下列哪些效应:
A.子宫松弛 B。支气管扩张 C.血管扩张 D.瞳孔散大 E。以上均无
二、简述题
1、简述ACh、NA在体内的合成、贮存、释放及消除. 参考答案: 一、选择题
1C。 2 B. 3 C. 4D。 5 A。 6 D。 7 D。 8 E。 9 C。10 D.11 C.12 D.13 B. 14 A。15 E.16 D.17 A.18 C。19 D.20 E。21 B。22 A.23 C。24 D.25 ACD. 26 ABCE.27 ABD。28 ABC.29 ACD. 30 ABC
第六章 胆碱受体激动药
一、选择题 A型题
1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是:
A。瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B。瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C。瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E。瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是:
A。阻断虹膜a受体,开大肌松弛 B。阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛 C.激动虹膜a受体,开大肌收缩 D。激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多
3。 下列关于卡巴胆碱作用错误的是:
A。激动M胆碱受体 B。激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛,副作用大 E。禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于:
A.青光眼 B。术后腹气胀和尿潴留 C。眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E。治疗室上性心动过速 5、对于ACh,下列叙述错误的是:
A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D。化学性质稳定 E.化学性质不稳定
6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点?
A。遇光不稳定 B。维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E。水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应:
A。扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E。无影响 8、小剂量ACh或M—R激动药无下列哪种作用:
A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C。胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E。心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是:
A.作用强而久 B。水溶液稳定 C。毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N—R的药物是:
A。氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题
问题 11~13
A。激动M-R及N—R B.激动M-R C。小剂量激动N-R,大剂量阻断N—R
D.阻断M—R和N—R E.阻断M—R 11、ACh的作用是:
12、毛果芸香碱的作用是: 13、氨甲酰胆碱的作用是: 问题 14~15
A.用于青光眼和虹膜炎 B.用于术后腹气胀和尿潴留 C.解救有机磷农药中毒
D.无临床实用价值,但有毒理意义 E。被胆碱酯酶水解,作科研工具药 14、氨甲酰甲胆碱: 15、烟碱: C型题
问题 16~17
A。毛果芸香碱 B。毒扁豆碱 C.两者均是 D.两者均否 16、治疗青光眼:
17、水溶液不稳定,需避光保存: X型题
18、毛果芸香碱对眼的作用:
A.瞳孔缩小 B。降低眼内压 C.睫状肌松弛 D.治虹膜炎 E。对汗腺不敏感 19、有关毒蕈碱的论述正确的有:
A.食用丝盖伞菌属和杯伞菌属蕈类后30—60分钟出现中毒
B.中毒表现为流涎,流泪,恶心,呕吐,头痛,视觉障碍,腹部绞痛,腹泻 C.中毒表现为心动过速,血压升高,易脑出血 D.中毒表现为气管痉挛,呼吸困难,重者休克 E.可用阿托品 每隔30分钟肌注1—2mg 二、填空题
1、去甲肾上腺素特异性拮抗剂是 .毛果芸香碱特异性拮抗剂是 。
2、易逆的胆碱酯酶抑制药为 、 和 难逆的胆碱酯酶抑制药为 . 3、新斯的明体内过程的特点是口服吸收 ,静注不易透过过 。
4、毛果芸香碱的作用原理是 ,对 和 的作用最强,而对 系统无明显 影响。
三、名词解释 1、胆碱能危象 2、眼调节痉挛 参考答案: 一、选择题
1 B. 2 D。 3 C. 4 A. 5 D。 6 A. 7 B. 8 D. 9 A.10 B。11 A。12 B。13 A
14 B。15 D.16 C。17 B。18 ABC.19 BE 二、填空题
1、酚妥拉明或酚苄明;阿托品等M受体阻断药
2、新斯的明;毒扁豆碱;吡斯的明;有机磷酸酯类如敌百虫 3、少且不规则;血脑屏障
4、激动M胆碱受体;眼;腺体;心血管 三、名词解释
1、胆碱能危象:中毒量时运动终板有大量Ach积聚,使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导,肌无力症状加重.
2、眼调节痉挛:激动睫状肌M受体,使睫状肌收缩、晶状体悬韧带松驰、晶状体变凸,以致使视近物清楚、视远物模糊。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、选择题 A型题
1、 新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是:
A.心血管 B。腺体 C。眼 D.骨骼肌 E.支气管平滑肌 2、毒扁豆碱用于去神经的眼,产生的效应是:
A。瞳孔散大 B.瞳孔缩小 C。瞳孔无变化 D.眼压升高 E.调节麻痹
3、新斯的明在临床上的主要用途是:
A。阵发性室上性心动过速 B。阿托品中毒 C.青光眼 D.重症肌无力 E.机械性肠梗阻 4、有机磷酸酯类中毒症状中,不属M样症状的是:
A.瞳孔缩小 B.流涎流泪流汗 C。腹痛腹泻 D。肌颤 E.小便失禁
5、碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为:
A。能使失去活性的胆碱酯酶复活 B.能直接对抗乙酰胆碱的作用 C。有阻断M胆碱受体的作用
D.有阻断N胆碱受体的作用 E。能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性 6、抢救有机磷酸酯类中度以上中毒,最好应当使用:
A。阿托品 B。解磷定 C.解磷定和筒箭毒碱 D。解磷定和阿托品 E。阿托品和筒箭毒碱 7、属于胆碱酯酶复活药的药物是:
A.新斯的明 B。氯磷定 C。阿托品 D.安贝氯铵 E。毒扁豆碱 B型题
问题 8~10
A.碘解磷定 B.有机磷酸酯类 C。毒扁豆碱 D。氨甲酰胆碱 E.乙酰胆碱 8、易逆性抗胆碱酯酶药: 9、难逆性抗胆碱酯酶药: 10、胆碱酯酶复活药: 问题 11~13
A.有机磷酸酯中毒 B。青光眼 C.缓慢型心律失常 D.脊髓前角灰白质炎 E.胃肠平滑肌痉挛 11、加兰他敏用于: 12、派姆用于:
13、依色林用于: C型题
问题 14~15
A.阿托品 B。解磷定 C。两者均是 D.两者均否 14、胆碱酯酶复活药:
15、解救有机磷酸酯类中毒: X型题
16、下列抗胆碱酯酶的药物是:
A。毒扁豆碱 B.琥珀胆碱 C。安贝氯铵 D。丙胺太林 E。后马托品
17、用于治疗重症肌无力可选用的药物:
A。新斯的明 B.筒箭毒碱 C。安贝氯铵 D.依酚氯铵 E.吡啶斯的明
18、氯磷定的特点:
A.水溶性高 B。溶液较稳定 C.可肌内注射或静脉给药 D.经肾排泄较慢 E。副作用较碘解磷定小 19、新斯的明可治疗:
A。重症肌无力 B.术后肠胀气 C。青光眼 D。有机磷中毒 E.阵发性室上性心动过速
20、胆碱酯酶能与ACh结合的活性中心包括:
A.乙酰基 B。带负电荷的阴离子部位 C。带正电荷的阳离子部位 D.酯解部位 E。氨基部位 二、简述题
1、毛果芸香碱对眼睛的作用。
2、解磷定和阿托品合用于有机磷农药中毒的优点。 参考答案: 一、选择题
1 D。 2 C。 3 D。 4 D。 5 A. 6 D。 7 B。 8 C. 9 B。10 A.11 D.12 A.13 B 14 B。15 C.16 AC.17 ACE.18 ABCE.19 ABE.20 BD
第八~九章 胆碱受体阻断药
一、选择题 A型题
1、治疗胆绞痛宜选用: A.阿托品 B。阿托品+哌替啶 C.哌替啶 D。阿司匹林 E.溴丙胺太林
2、针对下列药物,麻醉前用药的最佳选择是:
A.毛果芸香碱 B.氨甲酰胆碱 C。东莨菪碱 D.后马托品 E。阿托品
3、阿托品抢救有机磷酯类中毒时能:
A复活AchE。 B.促进Ach的排泄 C。阻断M受体,解除M样作用
D。阻断M受体和N 2受体 E.与有机磷结合成无毒产物而解毒 4、 感染性休克用阿托品治疗时,哪种情况不能用:
A.血容量已补足 B。酸中毒已纠正 C。心率60次/分钟以下 D。体温39℃以上 E。房室传导阻滞
5、治疗量阿托品一般不出现:
A.口干、乏汗 B.皮肤潮红 C.心率加快 D.畏光,视力模糊 E。烦躁不安,呼吸加快 6。阿托品禁用于:
A.虹膜睫状体炎 B.验光配镜 C。胆绞痛 D。青光眼 E。感染性休克
7。 常用于抗感染性休克的药是:
A.山莨菪碱 B.溴丙胺太林 C.贝那替秦 D。哌仑西平 E。东莨菪碱
8. 具有安定作用,适用于兼有焦虑症溃疡病人的是:
A。山莨菪碱 B.溴丙胺太林 C。贝那替秦 D.哌仑西平 E。东莨菪碱
9、阿托品对眼的作用是:
A.扩瞳,视近物清楚 B.扩瞳,调节痉挛 C.扩瞳,降低眼内压 D。扩瞳,调节麻痹 E.缩瞳,调节麻痹 10、阿托品最适于治疗的休克是:
A.失血性休克 B。过敏性休克 C。神经原性休克 D.感染性休克 E.心源性休克 11、治疗量的阿托品可产生:
A.血压升高 B.眼内压降低 C。胃肠道平滑肌松驰 D.镇静 E。腺体分泌增加 12、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是:
A.流涎 B.瞳孔缩小 C。大小便失禁 D.肌震颤 E.腹痛 13、对于山莨菪碱的描述,错误的是:
A.可用于震颤麻痹症 B。可用于感染性休克 C.可用于内脏平滑肌绞痛 D.副作用与阿托品相似 E.其人工合成品为654-2 14、与阿托品相比,后马托品对眼的作用特点是:
A。作用强 B。扩瞳持久 C.调节麻痹充分 D。调节麻痹作用高峰出现较慢 E.调节麻痹作用维持时间短 15、对于胃康复,描述正确的是:
A.属季铵类 B.具解痉及抑制胃酸分泌作用 C。口服难吸收 D。无中枢作用 E.不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 16、有关东莨菪碱的叙述,错误的是:
A。可抑制中枢 B.具抗震颤麻痹作用 C.对心血管作用较弱 D。增加唾液分泌 E。抗晕动病
17、对下列哪个部位平滑肌痉挛,阿托品的作用最好?
A。支气管 B.胃肠道 C.胆道 D.输尿管 E.子宫 18、各器官对阿托品阻断作用的敏感性不同,最先敏感者是: A。心脏 B.中枢 C。腺体 D。眼睛 E.胃肠平滑肌 B型题
问题 19~23
A。东莨菪碱 B.山莨菪碱 C。托吡卡胺 D。丙胺太林 E。依色林 19、治疗感染性休克: 20、用于麻醉前给药: 21、治疗青光眼:
22、用于伴胃酸过多的溃疡病: 23、用于眼底检查: C型题
问题 24~28
A。毛果芸香碱 B.阿托品 C.两者均可 D.两者均不可 24、扩瞳:
25、缩瞳: 26、影响视物: 27、调节麻痹: 28、调节痉挛: X型题
29、与阿托品相比,东莨菪碱有如下特点:
A。抑制中枢 B。扩瞳、调节麻痹作用较弱 C.抑制腺体分泌作用较强 D.对心、血管系统作用较强 E.抑制前庭神经内耳功能 30、阿托品滴眼后可产生下列效应:
A。扩瞳 B。调节痉挛 C。眼内压升高 D。调节麻痹 E。视近物清楚 31、患有青光眼的病人禁用的药物有:
A.东莨菪碱 B。阿托品 C。山莨菪碱 D。后马托品 E。托吡卡胺 32、阿托品能解除有机磷酸酯类中毒时的哪些症状?
A。M样作用 B。神经节兴奋症状 C。肌颤 D。部分中枢症状 E。AChE抑制症状 33、与阿托品相比,山莨菪碱的特点有:
A。易穿透血脑屏障 B.抑制分泌和扩瞳作用弱 C。解痉作用相似或略弱 D。改善微循环作用较强 E。毒性较大 二、填空题
1、阿托品中毒的解救药有 、 和 。阿托品抢救有机磷酸酯类中毒时,如过量而
引起阿托品中毒可用 来对抗,而不宜用 和 解救.
2、中毒性休克和胃肠绞痛可用 代替阿托品,原因是其具有 和 较阿托品少的特点。
3、山莨菪碱对 和 的作用与阿托品相似而稍弱,对 和 作用显著弱于阿托品。
4、骨骼肌松驰药分 和 二类型,前者的代表药是 ,后者的代表药是 。
5、哌仑西平选择性阻断 受体,抑制 分泌,适用于治疗 .
6、竞争性肌松药主要有 ,合用 或 可加强此类药物的肌松作用,合用 可拮
抗其肌松作用。
7、东莨菪碱的中枢作用特点是 ,其中枢作用可用于 、 和 。 8、后马托品和托品酰胺对眼的作用较阿托品 ,可替代阿托品用于 和 ,儿童验光配镜 须用 。
9、对阿托品最敏感的腺体是 和 。
10、阿托品和异丙肾上腺素共同的临床用途是 和 . 11、东莨菪碱用于麻醉前给药的目的在于 和 。
12、东莨菪碱的 和 作用较阿托品强,而对 的作用较阿托品弱. 13、琥珀胆碱主要用于 和 , 活性降低者易致中毒. 三、名词解释 1、竞争型肌松药 2、除极化型肌松药 3、眼调节麻痹 四、问答题
1、阿托品有哪些临床用途?
2、请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点? 3、阿托品有哪些药理作用?
4、请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
5、拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类?请各列举一个代表药。 参考答案:
一、选择题
1 C。 2 D. 3 A. 4 A。 5 C. 6 C. 7 D。 8 B。 9 D. 10 D。 11 C. 12 D。 13 A 14 E。15 B.16 D.17 B。18 C。19 B.20 A。21 E。22 D。 23 C. 24 B. 25 A.26 C 27 B.28 A。29 ACE。30 ACD。31 ABCDE.32 ABD.33 BCD 二、填空题
1、毛果芸香碱;新斯的明;毒扁豆碱;毛果芸香碱;新斯的明;毒扁豆碱 2、山莨菪碱;选择性高;副作用
3、内脏平滑肌;血管平滑肌;腺体(唾液腺等);眼
4、去极化型肌松药;非去极化型肌松药;琥珀胆碱;筒箭毒碱 5、胃粘膜壁细胞的M;胃酸;胃、十二指肠溃疡
6、筒箭毒碱;吸入性麻醉药乙醚;氨基糖苷类 抗生素;新斯的明 7、抑制;麻醉前给药和静脉复合麻醉;震颤麻痹;防晕动和止吐 8、快而短;散瞳检查眼底;验光配镜 9、唾液腺;汗腺
10、抗休克;房室传导阻滞
11、镇静、催眠;减少呼吸道腺体和唾液腺分泌 12、抑制腺体分泌;扩瞳、调节麻痹;对心血管系统
13、外科麻醉辅助用药;气管镜和食道镜检查、气管插管;遗传性假性胆碱酯酶 三、名词解释 1、竞争型肌松药: 竞争性地阻断Ach对运动终板上N2胆碱受体的激动作用而致骨骼肌松驰
的药物.
2、去极化型肌松药:激动运动终板上N2受体,使突触后膜持久去极化,从而阻断Ach对N2
受体的激动作用,致使骨骼肌松驰的药物。
3、眼调节麻痹:阻断睫状肌M受体,悬韧带紧、晶体变平、屈光度降低,以致视近物模糊、视远物清楚。 四、问答题
1、阿托品的临床用途:
(1)解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌
替啶合用)。
(2)抑制腺体分泌:①全身麻醉前给药;②严重盗汗和流涎症;
(3)眼科:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜:使调节麻痹、晶状体固定,
现已少用,仅儿童验光时用.
(4)缓慢型心律失常:窦性心动过缓、窦房阻滞、Ⅰ、Ⅱ度房室传导阻滞。 (5)感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。 (6)解救有机磷酸酯类中毒。 2、 (1)去极化型肌松药的作用特点:
①肌松前常出现短时(约一分钟)的肌束颤动。
②抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量不能用新斯的明解毒。 ③临床用量无神经节阻断作用。 ④连续用药可产生快速耐受性。 (2)非去极化型肌型肌松药的作用特点:
①吸入性麻醉药如乙醚和氨基糖苷类 抗生素如链霉素能加强此类药物的肌松作用。 ②与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量可用新斯的明解毒。 ③有不同程度的神经节阻断作用。 ④在同类阻断药之间有相加作用. 3、阿托品的药理作用:
(1)解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较:胃肠> 膀胱>胆管、输尿管、支气管.
(2)抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺>呼吸道腺>胃腺。 (3)眼:①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体.
②眼内压升高:散瞳,虹膜退向四周边缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流.
③调节麻痹:睫状肌松驰,拉紧悬韧带,使晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物
模糊,视远物清楚。
(4)心血管系统:
①心率增加和传导加速:阻断M受体,解除迷走神经对心脏的抑制。 ②扩张血管,改善微循环:可能与阻断α受体有关. (5)中枢神经系统:
①较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。 ②中毒剂量(>10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等)。 4、 (1)阿托品对眼的作用与用途:
作用:①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰、悬韧带拉紧、晶状体变
平、屈光度降低,以致视近物模糊、视远物清楚.
用途:①虹膜睫状体炎②散瞳检查眼底③验光配镜. (2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:
作用:①缩瞳:激动虹膜括约肌M受本。
②降低眼内压:缩瞳使前房角变宽,促进房水回流.
③调节痉挛:通过激动睫状肌M受体,使睫状肌痉挛和悬韧带松驰,晶状体变凸、
屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊.
用途:①青光眼②虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用)。 5、 (1)拟胆碱药 分类 代表药
胆碱受体激动药:
Ach ①M、N受体激动药
②M受体激动药 毛果芸香碱 ③N受体激动药 烟碱 抗胆碱酯酶药: 新斯的明 (2)胆碱受体阻断药
M受体阻断药:
①M1、M 2受体阻断药 阿托品 ②M1受体阻断药 哌仑西平 ③M2受体阻断药 三碘季胺酚
N受体阻断药:
① N1受体阻断药 美加明 ② N2受体阻断药 琥珀胆碱
第十章 肾上腺素受体激动药
一、选择题 A型题
1、去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是:
A.静脉滴注 B.皮下注射 C。肌肉注射 D.口服稀释液 E。 以上都不是
2、具有明显舒张肾血管,增加肾血流的药物是:
A。肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.去甲肾上腺素
3、防治硬膜外麻醉引起的低血压宜先用:
A.肾上腺素 B。去甲肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E。异丙肾上腺素
4、 非儿茶酚胺类的药物是:
A。多巴胺 B。异丙肾上腺素 C。肾上腺素 D.麻黄碱 E.去甲肾上腺素
5、去甲肾上腺素与肾上腺素的下列哪项作用不同:
A。正性肌力作用 B.兴奋β受体 C.兴奋α受体 D.对心率的影响 E.被MAO和COMT灭活
6、 去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于:
A。激动β2受体 B.激动M胆碱受体 C。使心肌代谢产物增加 D。 激动α2受体 E。 以上都不是
7、治疗房室传导阻滞的药物是:
A. 肾上腺素 B。 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 阿拉明 E。 普萘洛尔
8、肾上腺素对血管作用的叙述,错误的是: A.皮肤、粘膜血管收缩强 B.微弱收缩脑和肺血管 C.肾血管扩张 D。骨骼肌血管扩张 E.舒张冠状血管 9、异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用:
A。松弛支气管平滑肌 B.兴奋β2受体 C.抑制组胺等过敏介质释放
D.促进CAMP的产生 E。收缩支气管粘膜血管 10、大剂量肾上腺素静注,血压的变化是:
A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高 B。收缩压上升,舒张压不变或稍下降 C。收缩压上升,舒张压上升,脉压变小 D。收缩压上升,舒张压上升不明显,脉压增大
E.收缩压上升,舒张压下降,脉压增大
11、小剂量去甲肾上腺素静脉滴注,血压变化是:
A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高 B。收缩压上升,舒张压不变或稍下降 C.收缩压上升,舒张压上升,脉压变小 D。收缩压上升,舒张压上升不明显,脉压增大
E。收缩压上升,舒张压下降,脉压增大
12、去甲肾上腺素静滴时间过长引起的最严重的不良反应是:
A.血压过高 B。静滴部位出血坏死 C.心率紊乱 D。急性肾功能衰竭 E.突然停药引起血压下降 13、反复使用麻黄碱产生快速耐受性的原因是:
A.诱导肝药酶,使其代谢加快 B.受体敏感性下降 C。去甲肾上腺素能神经末梢递质排空
D.其代谢产物拮抗了麻黄碱的作用 E。麻黄碱被MAO和COMT破坏 14、麻黄碱的特点是:
A。不易产生快速耐受性 B。性质不稳定,口服无效 C.性质稳定,口服有效 D。具中枢抑制作用 E。作用快、强
15、既可直接激动α、β-R,又可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质的药物是:
A.麻黄碱 B。去甲肾上腺素 C。肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E。苯肾上腺素 16、去甲肾上腺素静脉滴注时间过长或剂量过大的主要危险是:
A。抑制心脏 B。急性肾功能衰竭 C.局部组织缺血坏死 D。心律失常 E.血压升高
17、去氧肾上腺素对眼的作用是:
A。激动瞳孔开大肌上的α—R B。阻断瞳孔括约肌上的M-R
C。明显升高眼内压 D.可产生调节麻痹 E.可产生调节痉挛 18、异丙肾上腺素没有下述哪种作用?
A.松驰支气管平滑肌 B.激动β2-R C.收缩支气管粘膜血管 D.促使ATP转变为CAMP E.抑制组胺等过敏性物质的释放 19、异丙肾上腺素治疗哮喘的常见不良反应是:
A.腹泻 B。中枢兴奋 C.直立性低血压 D。心动过速 E。脑血管意外 20、现有一新药,给人静脉注射后可产生轻度心动过速,但平均动脉血压无变化,还可减少汗腺分泌和
扩瞳,不具有中枢效应,该药应属于:
A.α—R 阻断药 B。β—R激动药 C。神经节N受体激动药 D. 神经节N受体阻断药 E.以上均不是 21、静滴剂量过大,易致肾功能衰竭的药物是:
A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C。去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄碱 22、肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是:
A。使局部血管收缩而止血 B.预防过敏性休克的发生 C。防止低血压的发生
D。使局麻时间延长,减少吸收中毒 E.使局部血管扩张,使局麻药吸收加快 23、房室结功能衰竭伴心脏骤停的心跳复苏药最佳是:
A。氯化钙 B.利多卡因 C。去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.苯上肾腺素 24、去甲肾上腺素不同于肾上腺素之处是:
A.为儿茶酚胺类药物 B.能激动α-R C.能增加心肌耗氧量 D。升高血压 E。在整体情况下心率会减慢 25、属α1—R激动药的药物是:
A.去甲肾上腺素 B。肾上腺素 C。甲氧明 D。间羟胺 E.麻黄碱 26、控制支气管哮喘急性发作宜选用:
A.麻黄碱 B。异丙肾上腺素 C。多巴胺 D.间羟胺 E。去甲肾上腺素 27、肾上腺素禁用于:
A。支气管哮喘急性发作 B。甲亢 C。过敏性休克 D.心脏骤停 E。局部止血 28、主要用于支气管哮喘轻症治疗的药物是:
A。麻黄碱 B。肾上腺素 C。异丙肾上腺素 D.阿托品 E。去甲肾上腺素 B型题
问题 29~32
A。心率减慢,血压升高 B。心率增快,脉压增大
C.收缩压、舒张压明显升高,脉压变小 D。增加收缩压、脉压,舒张肾血管 E。收缩压下降,舒张压上升 29、小剂量静滴肾上腺素可引起:
30、小剂量静滴去甲肾上腺素可引起: 31、大剂量静滴去甲肾上腺素可引起: 32、治疗量静滴多巴胺可引起: 问题 33~35
A.过敏性休克 B。出血性休克 C.早期神经原性休克 D。感染中毒性休克 E。心源性休克 33、肾上腺素可用于: 34、去甲肾上腺素可用于: 35、阿托品可用于: C型题
问题 36~39
A。多巴胺 B。麻黄碱 C。两者均是 D.两者均否 36、直接与受体结合:
37、促进去甲肾上腺素释放: 38、激动D1-R: 39、具排钠利尿作用: X型题:
40、儿茶酚胺类包括:
A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C。异丙肾上腺素 D。多巴胺 E。麻黄碱 41、可促进NA释放的药物是:
A. 肾上腺素 B。多巴胺 C.麻黄碱 D。间羟胺 E。去甲肾上腺素 42、间羟胺与NA相比有以下特点:
A。可肌注给药 B。升压作用较弱但持久 C.不易被MAO代谢 D。不易引起心律失常 E。收缩肾血管作用弱 43、肾上腺素抢救过敏性休克的作用机制有:
A.增加心输出量 B。升高外周阻力和血压 C。松驰支气管平滑肌 D.抑制组胺等过敏物质释放 E.减轻支气管粘膜水肿 二、填空题
1、房室传导阻滞可选用 和 治疗,可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药有 .
2、异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是 ,常见的不良反应是 .
3、小剂量多巴胺主要激动 受体,使肾、肠系膜、脑及 冠脉血管扩张;而大剂量时则可激动
受体,使血管收缩。
4、激动去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜α和β受体的效应分别是 和 。 5、去氧肾上腺素(新福林)临床用于 和 .
6、间羟胺的拟肾上腺素作用机制是 和 ,其升压作用较去甲肾上腺素 ,临床主要
用于 和 。
7、去甲肾上腺素临床用于 和 的治疗,其主 要的不良反应有 和 . 8、在拟肾上腺素药中,可用于轻症和预防哮喘发作的药物是 仅通过注射治疗严重哮喘发作的
药物是 。
9、肾上腺素临床用于 、 、 和 。 10、肾上腺素使皮肤粘膜血管 ,使骨骼肌血管 。 三、问答题
1、请比较肾上腺素、异丙肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管的作用。 参考答案: 一、选择题
1 D. 2D。3 C。 4D。 5 D. 6C。 7 C。 8 C。 9 E。10 C。11 D. 12D。13 C 14 C。15 A.16 B。17 A.18 C。19 D.20 E。21 C.22 D。23 D.24 E。 25 C。26 B 27 B。28 A。29 B。30 A.31 C。32 D。33 A。34 C。35 D。36 C.37 C. 38 A。39 A 40 ABCD。41 BCD。42 ABCDE。43 ABCDE 二、填空题
1、阿托品;异丙肾上腺素;多巴胺
2、激动支气管平滑肌β2受体;心律失常和耐受性 3、DA;a
4、NA释放减少(负反馈调节);NA释放增加(正反馈调节) 5、散瞳检查眼底;阵发性室上性心动过速
6、直接激动α受体(对β受体作用弱);促进神经未梢释放NA;弱而持久;各种休克早期;药物中毒或腰麻引起的低血压.
7、某些休克如早期神经源性休克和药物中毒、腰麻引起的低血压;上消化道出血;局部组织缺血坏死;急性肾功能衰竭 8、麻黄碱;肾上腺素
9、心跳聚停;过敏性休克;支气管哮喘和其它速发型变态反应性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿;与局麻药配伍和局部止血 10、收缩;舒张 三、问答题 药物 心缩力 心率 心输出量 心肌耗氧量 血压SP/DP 外周阻力
- ± +++/+++ +++ 去甲肾上腺素 + +
+++ +++ +++ +++ — 肾上腺素 +++/-,0
+++ +++ ++ ++/— —- 异丙肾上腺素 +++
第十一章 肾上腺素受体阻断药
一、选择题 A型题
1、外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗:
A.山莨菪碱 B.异丙肾上腺素 C.间羟胺 D。普萘洛尔 E.酚妥拉明 2、“肾上腺素升压作用的翻转”是指:
A。给予β受体阻断药后出现升压效应 B.给予α受体阻断药后出现降压效应 C.肾上腺素具有α、β受体激动效应 D.收缩上升,舒张压不变或下降 E.由于升高血压,对脑血管的被动扩张作用 3、 普萘洛尔不具有下述哪项药理作用:
A.阻断心脏β1受体及支气管β2受体 B。生物利用度低
C.抑制肾素释放 D.膜稳定作用 E.内在拟交感作用 4、下列具有拟胆碱作用的药物是: A.间羟胺 B。多巴酚丁胺 C.酚苄明 D.酚妥拉明 E.山莨菪碱 5、静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效应
A。肾上腺素 B。异丙肾上腺素 C。氯丙嗪 D.东莨菪碱 E.新斯的明
6、 静滴去甲肾上腺素发生外漏,最佳的处理方式是:
A。 局部注射局部麻醉药 B。肌内注射酚妥拉明 C.局部注射酚妥拉明
D。局部注射β受体阻断药 E。局部浸润用肤轻松软膏 7、酚妥拉明治疗充血性心力衰竭是因为:
A.能增强心肌收缩力 B。有抗胆碱作用,心率加快 C.利尿消肿,减轻心脏负担
D.降低心肌耗氧量 E.扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏后负荷 8、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是:
A.肾上腺素 B。酚妥拉明 C。阿托品 D。组胺 E。普萘洛尔
9、下列哪一种药物有拟胆碱和组胺样作用:
A.regitinE. B.phenoxybenzaminE. C.dobutaminE。 D。araminE。 E.anisodamine
10、给β受体阻断药,异丙肾上腺素的降压作用将会:
A.出现升压效应 B.进一步降压 C.先升压再降压 D。减弱 E。导致休克产生
11、可选择性阻断α1—R的药物是:
A.氯丙嗪 B。异丙嗪 C。肼屈嗪 D。丙咪嗪 E。哌唑嗪 12、属长效类α-R阻断药的是:
A.酚妥拉明 B。妥拉唑啉 C。哌唑嗪 D.酚苄明 E.甲氧明 13、可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:
A.阿托品 B.山莨菪碱 C.多巴胺 D.肼屈嗪 E.酚妥拉明 B型题
问题 14~15
A.酚妥拉明 B.普萘洛尔 C.噻吗洛尔 D.拉贝洛尔 E。妥拉唑啉 14、可用于治疗青光眼的是: 15、可用于治疗甲亢的是: C型题
问题 16~19
A。普萘洛尔 B.酚妥拉明 C。两者均是 D.两者均否 16、支气管哮喘禁用: 17、冠心病患者慎用:
18、具有拟胆碱样作用的药物是: 19、具有抗胆碱样作用的药物是: 问题 20~23
A。α1-R阻断药 B.α2-R阻断药 C。两者均是 D.两者均否 20、育亨宾: 21、酚妥拉明: 22、哌唑嗪 : 23、吲哚洛尔: X型题
24、可以翻转肾上腺素升压作用的药物有:
A。阿替洛尔 B。噻吗洛尔 C.酚妥拉明 D。妥拉唑林 E.氯丙嗪 25、酚妥拉明的药理作用有:
A.直接舒张血管 B.阻α1受体 C.阻α2受体 D。拟胆碱作用 E.兼有阻β受体作用
26、普萘洛尔能够阻断肾上腺素哪些作用:
A.心输出量增加 B.瞳孔扩大 C.支气管扩张 D.血管收缩 E。脂肪分解
27、下列关于噻吗洛尔的描述中,哪些是正确的:
A。β受体阻断作用强 B.可以减少房水生成 C.无缩瞳作用 D.有调节痉挛作用 E。常用其滴眼剂 28、选择性阻断β1受体的药有:
A.阿替洛尔 ( atenolol) B.纳多洛尔 (nadolol) C。普萘洛尔 (propranolol) D.美托洛尔 (metoprolol) E.吲哚洛尔 (pindolol) 29、有内在拟交感活性的β受体阻断药有:
A. propranolol B。 pindolol C。 esmolol D. acebutolol E. metoprolol 30、酚妥拉明的不良反应有:
A。低血压 B.腹痛腹泻 C。心率失常 D.过敏反应 E.心绞痛 31、对艾可洛尔的叙述正确的有:
A。 是作用时间较长的β受体阻断药 B。几乎无内在拟交感活性 C.缺乏膜稳定作用
D.可用于室上性快速型心率失常的紧急状态 E。可短时用于伴心动过速、心衰的高血压的危急病例
32、对纳多洛尔叙述正确的是:
A。对β1和对β2的亲和力大致相同 B.阻断作用持续时间长,t1/210-12小时 C.肾功不全时需要β受体阻断药的首选 D.可每天给一次药 E.肾功不全时应调整剂量
二、填空题
1、去甲肾上腺素的拮抗剂是 ,毛果芸香碱拮抗剂是 ,异丙肾上腺素拮抗剂是 。
2、可改善微循环用于中毒性(感染性)休克的药物有 、 、 和 等。 3、酚妥拉明可通过 和 ,使血管舒张、血压下降。 4、β受体阻断药的药理作用包括 、 和 。 三、解释名词
1、肾上腺素升压作用的翻转. 2、内在拟交感活性.
3、竞争性α受体阻断药。 4、反跳现象。 四、问答题
1 、以表格方式,简述拟肾上腺素药和肾上腺素能受体阻断药的分类及代表药. 参考答案: 一、选择题
1 E。 2 B. 3 E。4D. 5 A。 6 C。7 E。 8 E. 9 A。 10 D. 11 E. 12 D。 13 E
14 C。15 B.16 A.17 B。18 B。19 D。20 B。21C。22 A.23 D。 24 CDE。25 ABCD 26 ACE.27 ABCE。28 AD.29 BD.30 ABCE。31 BCDE.32 ABCDE 二、填空题
1、酚妥拉明;2、阿托品;心得安
2、阿托品;山莨菪碱;酚妥拉明;异丙肾上腺素 3、直接舒张血管;阻断血管上的β受体 4、α受体阻断;膜稳定;内在拟交感活性 三、名词解释
1、肾上腺素的升压作用翻转:先用α受体阻断药再用AD,由于血管α受体阻断,AD仅表现β2受体兴奋效应,使血压下降。 2、内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲哚洛尔和醋丁洛尔除阻断β受体激动剂的作用外;其本身尚具有微弱的受体激动作用。
3、竞争性α受体阻断药:能与α受体激动药如NA竞争α受体,从而阻断α受体激动效应的药物。
4、反跳现象:长期治疗后突然停药,可引起疾病复发或恶化,可能是受体向上调节所致。 四、问答题
1、(1)拟肾上腺素药 分 类 代 表 药
①α受体激动药
α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素 α1受体激动药 甲氧明 α2受体激动药 可乐定
②β受体激动药
β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素 β1受体激动药 多巴酚丁胺 β2受体激动药 沙丁胺醇 ③α、β受体激动药 肾上腺素 ④α、β、NA受体激动药 多巴胺 (2)肾上腺素受体阻断药
①α受体激动药
α1、α2受体阻断药 酚妥拉明
α1受体阻断药 α2受体阻断药 ②β受体阻断药 β1、β2受体阻断药 β1受体阻断药 β2受体阻断药
③α、β受体阻断药
哌唑嗪 育享宾
普萘洛尔 阿替洛尔 丁氧胺 拉贝洛尔
第十四章 局部麻醉药
一、选择题 A型题
1、局麻药的作用机制:
A。阻滞Na+内流 B.阻滞K+外流 C。阻滞CL-内流 D。阻滞Ca2+内流 E.降低静息电位
2、为延长局麻药的作用时间并减少吸收,宜采用的措施是:
A.增加局麻药的用量 B。加大局麻药的浓度 C.加入少量的去甲肾上腺素 D.加入少量肾上腺素 E.调节药物的PH至弱酸性 3、蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是:
A。可预防呼吸抑制 B.可预防发生心率失常 C。可预防血压下降
D。可减少局麻药在作用部位吸收 E.可延长局麻药作用时间 4、局麻药过量中毒发生惊厥,宜选哪个药对抗:
A.硫酸镁 B.异戊巴比妥钠 C。水合氯醛 D.苯巴比妥 E。安定
5、局麻作用时间最长的是:
A。lidocainE。 B.procainE。 C.tetracainE. D.popivacainE. E.bupivacaine 6、普鲁卡因不可用于哪种局麻:
A。蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C。表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉
7、局麻药在炎症组织中:
A.作用增强 B.作用减弱 C。易被灭活 D.不受影响 E。无麻醉作用 8、关于利用多卡因具有的特征哪项是错误的:
A。能穿透粘膜,作用比普鲁卡因快、强、持久 B.安全范围大
C.引起过敏反应 D。有抗心律失常作用 E.可用于各种局麻方法
9、比普鲁卡因作用强且毒性大的常用局麻药是:
A。利多卡因 B.普鲁卡因 C。布比卡因 D.丁卡因 E.可卡因
10、下列局部麻醉方法中,不应用普鲁卡因是:
A.浸润麻醉 B。传导麻醉 C.蛛网膜下隙麻醉 D。硬膜外麻醉 E。表面麻醉
11、影响局麻药作用的因素不包括:
A.神经纤维的粗细 B。体液的pH C.药物的的浓度 D。肝脏的功能 E。血管收缩药 B型题
问题 12~14
A。可用于心律失常 B.作用最弱 C.毒性最大 D.无血管扩张作用 E。可升高血压 12、普鲁卡因 13、丁卡因 14、利多卡因 C型题
问题 15~18
A.浸润麻醉 B.传导麻醉 C。两者均可 D。两者均否 15、利多卡因 16、布比卡因 17、普鲁卡因 18、丁卡因 X型题
19、局麻药、吸收过量可以引起的不良反应是:
A。血压上升 B.心脏传导减慢 C.中枢神经系统先兴奋后抑制 D。心肌收缩性减弱 E。呼吸麻痹 20、丁卡因有下列作用特点:
A。作用及毒性比普鲁卡因强约10倍 B.亲脂性及穿透力强
C。作用较持久 D.作用快 E。毒性小 21、影响局麻药作用的因素:
A。神经纤维的粗细 B.细胞外液的PH C。药物的浓度 D.血管收缩药物 E。局麻药的比重及病人的体位 二、名词解释
表面麻醉 浸润麻醉 传导麻醉 硬脊膜外腔麻醉 蛛网膜下腔麻醉(腰麻) 三、问答题
1、局部麻醉药的局麻作用和中枢作用各有何特点? 2、局部麻醉方法有几种?各种局部麻醉药的应用特点? 参考答案: 一、选择题
1 A. 2D。3 C. 4 E. 5 E. 6 C。 7 B. 8 C。 9 D. 10 E.11 D。12 B.13 C 14 A。15 B。16 C.17 C。18 D。19 BCDE.20 ABCD.21 ABCDE
第十五章 镇静催眠药
一、选择题
A型题
1、地西泮的作用机制是:
A。不通过受体,直接抑制中枢 B.作用于苯二氮卓受体,增加GABA与GABA受体的亲和力
C。作用于GABA受体,增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用
E。以上都不是
2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是:
A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D。大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是:
A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏
D。被单胺氧化酶破坏 E。诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是:
A。地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑
5、有关地西泮的叙述,错误的为:
A。口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态
D。较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用:
A.水合氯醛 B。异戊巴比妥 C。地西泮 D。苯巴比妥 E.甲丙氨酶
7、巴比妥类禁用于下列哪种病人:
A。高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C。肺功能不全病人烦躁不安
D。手术前病人恐惧心理 E。神经官能症性失眠 8、地西泮不用于:
A。焦虑症和焦虑性失眠 B。麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E。诱导麻醉
9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是:
A.尼可刹米 B。纳络酮 C.氟马西尼 D。钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒,为了促使其快速排泄: A.碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收 B.碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收 C。碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 D.酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 E。以上均不对
11、下列巴比妥类药物中,起效最快、维持最短的经物是:
A。苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是:
A。苯巴比妥 B。司可巴比妥 C。巴比妥 D。硫喷妥 E.以是都不是 13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是:
A.地西泮 B.氯氮卓 C。三唑仑 D.氯硝西泮 E。奥沙西泮 14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致? A.多巴胺 B.脑啡肽 C.咪唑啉 D。¡-氨基丁酸 E.以上都不是 15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是:
A。使病人产生欣快感 B.能诱导肝药酶 C。抑制肝药酶 D.停药后快动眼睡眠时间延长,梦魇增多 E。以是都不是 16、地西泮的药理作用不包括:
A.抗焦虑 B.镇静催眠 C.抗惊厥 D。肌肉松弛 E。抗晕动
17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应?
A。头昏 B。嗜睡 C.乏力 D。共济失调 E.口干 18、地西泮的药理作用不包括:
A。镇静催眠 B.抗焦虑 C。抗震颤麻痹 D.抗惊厥 E.抗癫痫 19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药?
A.焦虑性失眠 B。麻醉前给药 C。高热惊厥 D.肺心病引起的失眠 E。癫痫
20、下列哪种药物不属于巴比妥类?
A.司可巴比妥 B.鲁米那 C。格鲁米特 D。硫喷妥 E.戊巴比妥 21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是:
A.抑制中脑及网状结构中的多突触通路 B.抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C。抑制脑干网状结构上行激活系统 D.抑制脑室-导水管周围灰质 E.以上均不是
22、关于g-氨基丁酸(GABA)的描述,哪一种是错误的? A.GABA是中枢神经系统的抑制性递质
B.当脑内GABA水平降低时可引起惊厥发作
C。地西泮的中枢性肌肉松弛作用与增强脊髓中GABA作用有关
D.癫痫患者大脑皮质GABA含量减少,苯巴比妥的抗癫痫作用与其增加脑内GABA含量有关
E.丙戊酸钠是一种抑制GABA生物合成的药物 23、没有成瘾作用的镇静催眠药是:
A。苯巴比妥 B。水合氯醛 C.甲丙氨酯 D.地西泮 E。以上都不是 24、地西泮的抗焦虑作用主要是由于:
A.增强中枢神经递质g-氨基丁酸的作用 B.抑制脊髓多突触的反射作用
C。抑制网状结构上行激活系统 D。抑制大脑-丘脑异常电活动扩散 E.阻断中脑-边缘系统的多巴胺通路
25、对快波睡眠时间影响小,成瘾性较轻的催眠药是:
A。苯巴比妥 B.地西泮 C。戊巴比妥 D.苯妥英钠 E。氯丙嗪 B型题
问题 26~29
A。地西泮 B。硫喷妥钠 C。水合氯醛 D。吗啡 E。硫酸镁 26、癫痫持续状态的首选药物 27、作静脉麻醉的首选药 28、心源性哮喘的首选药 29、治疗子痫的首选药物 问题 30~31
A.苯巴比妥 B。司可巴比妥 C.戊巴比妥 D。硫喷妥 E 异戊巴比妥 30、作用维持最长的巴比妥药物 31、作用维持最短的巴比妥类药物 C型题 问题 32~33
A。镇静催眠 B.治疗破伤风惊厥 C.两者均可 D.两者均否 32、三唑仑的用途是 33、水合氯醛的用途是 问题 34~35
A.氯丙嗪 B.苯巴比妥 C。两者均可 D。两者均否 34、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥 35、治疗晕车晕船引起的呕吐 X型题
36、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用?
A。镇静催眠作用 B.抗焦虑作用 C。抗惊厥作用 D.镇吐作用 E。抗晕动作用
37、地西泮用作麻醉前给药的优点有:
A。安全范围大 B。镇静作用发生快 C.使病人对手术中不良反应不复记忆
D。减少麻醉药的用量 E.缓解病人对手术的恐惧情绪 38、关于苯二氮卓类抗焦虑作用,下列叙述哪些正确?
A.小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用 B.抗焦虑作用的部位在边缘系统
C。对持续性症状且选用长效类药物 D。对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物
E.地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药
39、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应?
A.嗜睡 B。共济失调 C.依赖性 D.成瘾性 E。长期使用后突然停药可出现戒断症状
40、关于苯二氮卓类的不良反应特点,下列哪些是正确的? A.过量致急性中毒和呼吸抑制 B。安全范围比巴妥类大 C。可透过胎盘屏障和随乳汁分泌,孕妇和哺乳妇女忌用
D.长期作药仍可产生耐受性 E。与巴比妥类相比,其戒断症状发生较迟、较轻 41、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应
A.眩晕、困倦 B.精神运动不协调 C.偶见致剥脱性皮炎 D。中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢
E.严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用 42、巴比妥类镇静催眠药的特点是:
A。连续久服可引起习惯性 B。突然停药易发生反跳现象 C。长期使用突然停药可使梦魇增多
D。长期使用突然停药可使快动眼时间延长 E.长期使用可以成瘾 43、关于巴比妥类剂量的叙述,下列哪些是正确的?
A.小剂量产生镇静作用 B.必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用 C.剂量由小到大,可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用
D。中等量可轻度抑制呼吸中枢 E。10倍催眠剂量可致病人死亡 44、关于苯二氮卓类的作用机制,下列哪些是正确的?
-
A.促进GABA与GABAA受体结合 B。促进Cl通道开放
--
C.使Cl开放时间处长 D.使用权Cl内流增大
-
E。使用权Cl通道开放的频率增加
45、关于苯二氮卓类体内过程,下列叙述哪些正确?
A.口服吸收良好 B.与血浆蛋白结合率高 C.分布容积大
D.脑脊液中浓度与血清游离药物浓度相等 E.主要在肝脏进行生物转化 46、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是:
A.血浆蛋白结合率高,消除缓慢 B.神经组织对药物产生适应症 C.促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成 D。诱导肝药酶加速自身代谢 E。以上均不是
47、下述哪些疾病可应用苯巴比妥?
A.甲亢病人 的精神紧张 B.神经衰弱所致的失眠 C。小儿高热所致的失眠 D。癫痫持续状态 E.以是均不是 48、下列关于地西泮的描述,正确的是:
A.对精神分裂症无效 B.可用作麻醉前给药 C。有中枢性骨骼肌松弛作用 D.无成瘾性 E。以上均是
49、解救口服巴比妥类药物中毒的病人,应采取:
A。补液并加利尿药 B.用硫酸钠导泻 C。用碳酸氢钠碱化尿液 D。用中枢兴奋药维持呼吸 E。洗胃 50、对快波睡眠时相影响极小的药物是:
A.苯巴比妥 B.水合氯醛 C.甲丙氮酯 D.地西泮 E。戊巴比妥 二、填空题
1、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现 、 、 、 和 。 2、作为镇静催眠药,苯二氮类已取代巴比妥类,这是因为前者具有 、 和 优点。
3、巴比妥类起效快慢主要决定于药物的 ,超短效类的药物有 。
4、巴比妥类致死的主要原因是 ,异戊巴比妥在体内消除的主要方式是 。 三、名词解释
1、巴比妥类的再分布 四、问答题
1、试述安定的用途。 2、试述安定的作用机制。 参考答案: 一、选择题
1 C。 2 C。 3 E。 4 C. 5 D. 6 D. 7 C. 8 E. 9 C。10 C.11 C.12 A。13 D
14 D.15 D。16 E.17 E。18 C。19 D。20 C.21 C.22 E.23 E.24 A。25 B。26 A 27 B.28 D。29 E。30 A.31 D.32 C。33 C。34 B。35 D.36 ABC。37 ABCDE 38 ABCDE.39 ABCDE。40 ABCDE。41 ABCDE.42 ABCDE.43 ABCDE.44 AE 45 ABCDE。46 BD。47 ABCD。48 ABC.49 ABCDE.50 BD 二、填空题
1、镇静;催眠;抗惊厥;麻醉;呼吸麻痹 2、疗效好;安全性高;不良反应少 3、脂溶性的高低;硫喷妥钠
4、呼吸中枢抑制导致呼吸衰竭;经肝药酶代谢 三、名词解释 1、脂溶性极高者如硫喷妥钠极易透过血脑屏障迅速分布于脑组织,故静脉注谢能立即起效,产生麻醉作用,但一次给药,作用只能维持几分钟,因其自脑组织及血液迅速转移至骨骼肌,并再转移到脂肪组织,这种现象称之。 四、问答题
1、(1)抗焦虑:在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药 (2) 镇静催眠:用于①麻醉前给药;②失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。
(3) 抗惊厥、抗癫痫:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.
(4)中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等);也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。
2、安定特异地与苯二氮 (BZ)受体结合后,可解除-氨基丁酸(GABA)调控蛋白对
-
GABA受体高亲和力部位的抑制,激活受体,促进GABA受体与GABA结合,致使Cl通道
-
开放,Cl内流增加,导致突触后膜超极化,增强了GABA的突触后抑制作用,这种作用是安定产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松作用等多种药理作用的主要机制所在。
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
一、选择题 A型题
1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是:
A。特异性地竞争Ca2受点,拮抗Ca2的作用
+
B.阻碍高频异常放电的神经元的Na通道 C.作用同苯二氮卓类 D.抑制中枢多突触反应,减弱易化,增强抑制 E.以是都不是 2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物?
A。癫痫小发作 B.癫痫大发作 C.癫痫精神运动性发作 D.帕金森病发作 E。小儿惊厥
3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化?
A.大发作 B。失神小发作 C.部分性发作 D.中枢疼痛综合症 E。癫痫持续状态 4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物?
A.失神小发作 B.大发作 C.癫痫持续状态 D。部分性发作 E。中枢疼痛综合症 5、硫酸镁中毒时,特异性的解救措施是:
A.静脉输注NaHCO3,加快排泄 B。静脉滴注毒扁豆碱 C。静脉缓慢注射氯化钙 D.进行人工呼吸 E.静脉注射呋塞米,加速药物排泄 6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是:
A.苯妥英钠 B。吲哚美辛 C。苯巴比妥 D。乙琥胺 E.地西泮 7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是:
A.卡马西平 B。阿司匹林 C。苯巴比妥 D。戊巴比妥钠 E.乙琥胺 8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药?
A.卡马西平 B。丙戊酸钠 C。苯巴比妥 D。苯妥英钠 E。乙琥胺 9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是:
A.地西泮 B.苯妥英钠 C.硝西泮 D。丙戊酸钠 E。卡马西平 10、关于苯妥英钠作用的叙述,下列哪项是错误的?
++
A.降低各种细胞膜的兴奋必性 B。能阴滞Na通道,减少Na,内流
+
C。对正常的低频异常放电的Na通道阻滞作用明显 D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用
++
E.也能阻滞T型Na通道,阻滞Ca2内流
11、关于苯妥英钠体内过程,下列叙述哪项不正确?
A。口服吸收慢而不规则,宜肌肉注射 B.癫痫持续状态时可作静脉注射
C。血浆蛋白结合率高 D。生物利用度有明显个体差异 E。主要在肝脏代谢
+
12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na通道的作用?
A.苯妥英钠 B.卡马西平 C。苯巴比妥 D.丙戊酸钠 E。乙琥胺 B型题
问题 13~14
A.卡马西平 B。硫酸镁 C。苯巴比妥 D。扑米酮 E.戊巴比妥钠 13、对子痫有良好的治疗作用
14、对三叉神经痛和舌咽神经痛有较好疗效 问题 15~17
A.卡马西平 B.苯妥英钠 C。地西泮 D.乙琥胺 E.扑米酮 15、治疗癫痫持续状态的首选药物 16、治疗癫痫小发作的首选药物
17、治疗癫痫精神运动性发作的首选药物 C型题
问题 18~19
A。苯妥英钠 B。丙戊酸钠 C.两者均是 D。两者均否 18、对各种类型的癫痫都有效 19、妊娠早期用药有致畸胎作用 X型题
20、下列哪些药物对癫痫失神发作无效
++
A.苯妥英钠 B.卡马西平 C。苯巴比妥 D.扑米酮 E。 丙戊酸钠 21、下列哪些药物在妊娠早期应用有致畸胎作用?
A.苯妥英钠 B。丙戊酸钠 C。乙琥胺 D。卡马西平 E。扑米酮 22、下列哪些药物大剂量或长期使用可能引起再生障碍性贫血?
A。乙琥胺 B。卡马西平 C.苯妥英钠 D.地西泮 E。扑米酮 23、下列哪些药物可致巨幼红细胞贫血?
A.扑米酮 B。苯妥英钠 C。地西泮 D.丙戊酸钠 E.乙琥胺 24、关于卡马西平作用叙述,下列哪些是正确的?
+
A。能阻滞Na通道 B.能抑制癫痫病灶放电 C.能阻滞周围神经原放电
D.对精神运动性癫痫有良好疗效 E.治疗舌咽神经痛 25、卡马西平的是:
A.作用机制与苯妥英钠相似 B.对精神运动性发作有较好疗效 C。对中枢疼痛综合症的效果优于苯妥英钠 D。可作为大发作和部分性发作的首选药物 E.对癫痫并发的躁狂、抑郁症有效 26、下列哪些药物可治疗癫痫持续状态?
A.地西泮 B。卡马西平 C.戊巴比妥钠 D。苯巴比妥 E。扑米酮 27、下列哪些药物可治疗破伤风惊厥?
A.地西泮 B.苯巴比妥 C。戊巴比妥钠 D.乙琥胺 E.卡马西平 28、对小儿高热惊厥有效的药物有:
A.苯巴比妥 B.水合氯醛 C。地西泮 D.苯妥英钠 E.卡马西平 29、苯妥英钠可以治疗下列哪些疾病?
A。快速型心律失常 B。癫痫大发作 C.三叉神经痛 D。舌咽神经痛 E.癫痫小发作 30、硫酸镁的作用包括:
A.注射硫酸镁可产生降压作用 B.注射硫酸镁可产生骨骼肌松弛作用 C.注射和口服硫酸镁均可产生骨骼肌松弛作用 D.口吸硫酸镁有导泻作用 E.口服或用导管直接注入十二指肠,可引起利胆作用 二、填空题
1、苯妥英钠的常见慢性毒性反应是 , 除对 无效外,对其他各类型癫痫均有效。 2、左旋多巴用于治疗 ,其作用机制是 ,合用 通过抑制外周 ,可增强左
旋多巴的疗效.
3、癫痫持续状态可首选 ,给药途径应是 。癫痫大发作可首选 或 ,癫痫
小发作首选 。
4、氯丙嗪所致的帕金森综合征宜用 治疗。
5、根据震颤麻痹发病机制,抗震颤麻痹药分为 和 二类。 三、问答题 1、为什么震颤麻痹的治疗用多巴胺无效而需用左旋多巴?加用α-甲基多巴肼意义何在? 参考答案: 一、选择题
1 A。 2 B。 3 B。 4 A. 5 C。 6 A。 7 A. 8 B. 9 C.10 D.11A。12 E.13 B 14 A.15 C.16 D.17 A.18 B。19 C.20 ABCD。21 AB.22 ABC。23 AB. 24 ABCDE.25 ABCDE.26 ACD。27 ABC.28 ABC。29 ABCD。30 ABDE 二、填空题
1、牙龈增生;癫痫小发作
2、震颤麻痹;在脑内脱羧转化为多巴胺,补充脑内多巴胺;-甲基多巴肼或苄丝肼;多巴脱羧酶
3、安定;静注;苯妥英钠;苯巴比妥;乙琥胺 4、安坦或氢溴酸东莨菪碱
5、拟多巴胺类药;中枢性抗胆碱药 三、问答题
1、由于多巴胺难以透过血脑屏障,故治疗时应用左旋多巴,左旋多巴是多巴胺的前身,可进入脑组织,在纹状体部位经多巴脱羧酶作用,脱羧后形成多巴胺而发挥作用。 单用左旋多巴时,绝大部分在外周组织中被脱羧,转为多巴胺,进入脑内的左旋多巴仅1%左右,如同时加用多巴脱羧酶抑制剂,如-甲基多巴肼,由于其不能透过血脑屏障,可抑制左旋多巴在外周的脱羧(从而减少不良反应),另可增加左旋多巴进入脑内的量,提高其疗效。
第十八章 抗精神失常药
一、选择题 A型题
1、抗精神失常药是指:
A.治疗精神活动障碍的药物 B。治疗精神分裂症的药物 C。治疗躁狂症的药物 D.治疗抑郁症的药物 E。治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是:
A.吸收少 B。排泄快 C.首关消除 D.血浆蛋白结合率高 E.分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是:
A。氯丙嗪 B.奋乃静 C。硫利达嗪 D.氟奋乃静 E。三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是:
A。五氟利多 B。舒必利 C.奋乃静 D。氟哌啶醇 E。氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是:
A.氯丙嗪 B.奋乃静 C。硫利达嗪 D.氟奋乃静 E。三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压?
A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D。去甲肾上腺素 E。异丙肾上腺素 7、氯丙嗪的禁忌证是:
A。溃疡病 B.癫痫 C。肾功能不全 D。痛风 E。焦虑症 8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是:
A.吸收不规则 B.局部刺激性强 C。与蛋白质结合 D.吸收太慢 E.吸收太快
9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断:
A。多巴胺(DA)受体 B.a肾上腺素受体 C。b肾上腺素受体 D.M胆碱受体 E.N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是:
A.呕吐中枢 B.胃粘膜传入纤维 C.黑质-纹状体通路 D.结节-漏斗通路 E。延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是:
A.血液 B.肝脏 C。肾脏 D。脑 E.心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是:
A。氟哌啶醇 B.奋乃静 C.硫利达嗪 D。氯普噻吨 E.三氟拉嗪
13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是:
A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C。硫利达嗪 D.氯普噻吨 E.三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是:
A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C。氟哌利多 D.氯普噻吨 E。五氟利多 15、吩噻嗪类药物降压作用最强的是:
A.奋乃静 B.氯丙嗪 C.硫利达嗪 D.氟奋乃静 E。三氟拉嗪 16、氯丙嗪在正常人引起的作用是:
A.烦躁不安 B.情绪高涨 C.紧张失眠 D。感情淡漠 E。以上都不是 17、米帕明最常见的副作用是:
A.阿托品样作用 B。变态反应 C。中枢神经症状 D。造血系统损害 E.奎尼丁样作用 18、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌?
A.甲状腺激素 B。催乳素 C。促肾上腺皮质激素 D.促性腺激素 E。生长激素
19、使用胆碱受体阻断药反可使氯丙的哪种不良反应加重?
A。帕金森综合症 B.迟发性运动障碍 C。静坐不能 D.体位性低血压 E.急性肌张障碍 20、氟奋乃静的作用特点是:
A。抗精神病和降压作用都强 B.抗精神病和锥体外系作用都强 C.抗精神病和降压作用都弱 D。抗精神病和锥体外系作用都弱 E.抗精神现和镇静作用都强
21、氯丙嗪长期大剂量应用最严重的不良反应
A。胃肠道反应 B.体位性低血压 C.中枢神经系统反应 D.锥体外系反应 E。变态反应
22、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是:
A。多巴胺 B.地西泮 C。苯海索 D.左旋多巴 E.美多巴 23、吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的机制是阻断:
A.中脑-边缘叶通路DA受体 B.结节-漏斗通路DA受体 C.黑质-纹状体通路DA受体 D.中脑-皮质通路DA受体 E.中枢M胆碱受体
24、碳酸锂主要用于治疗:
A.躁狂症 B。抑郁症 C.精神分裂症 D。焦虑症 E。多动症 25、氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效?
A。癌症 B。晕动病 C.胃肠炎 D。吗啡 E。放射病 26、不属于三环类的抗抑郁药是:
A。米帕明 B。地昔帕明 C。马普替林 D.阿米替林 E。多塞平 B型题
问题 27~31
A.躁狂症 B.抑郁症 C。精神分裂症 D.晕动病 E.安定麻醉术 27、氯丙嗪主要用于 28、氟哌利多主要用于 29、碳酸锂主要用于 30、米帕明主要用于 31、氯普噻吨主要用于 C型题
问题 32~35
A。阻断M胆碱 B。阻断DA受体 C.两者均可 D.两者均否 32、碳酸锂 33、米帕明 34、氯丙嗪 35、氟哌啶醇
X型题
36、氯丙嗪扩张血管的原因包括:
A.阻断a肾上腺素受体 B。阻断M胆碱受体 C.抑制血管运动中枢 D。减少NA的释放 E。直接舒张血管平滑肌 37、氯丙嗪的中枢药理作用包括:
A.抗精神病 B.镇吐 C.降低血压 D.降低体温 E。增加中枢抑制药的作用 38、氯丙嗪的禁忌症有:
A.昏迷病人 B.癫痫 C.严重肝功能损害 D。高血压 E.胃溃疡 39、治疗躁狂症的药物有:
A。碳酸锂 B.马普替林 C.氯丙嗪 D。氟哌啶醇 E.多塞平 40、氯丙嗪降温特点包括:
A.抑制体温调节中枢,使体温调节失灵 B。不仅降低发热体温,也降低正常体温 C.临床上配合物理降温用于低温麻醉 D。对体温的影响与环境温度无关 E。作为人工冬眠,使体温、代谢及耗氧量均降低 41、氯丙嗪可阻断的受体包括:
A。DA受体 B.5-HT受体 C。M胆碱受体 D.a肾上腺素受体 E.甲状腺素受体 42、对抑郁症有效的药物有:
A。氯丙嗪 B。氯普噻吨 C.米帕明 D。舒必利 E。碳酸锂 43、氯丙嗪的锥体外系反应有:
A.急性肌张力障碍 B.体位性低血压 C.静坐不能 D.帕金森综合症 E.迟发性运动障碍
44、苯海索对氯丙嗪引起的哪些不良反应有效?
A.急性肌张力障碍 B。体位性低血压 C。静坐不能 D。帕金森综合症 E.迟发性运动障碍
45、与氯丙嗪抗精神病作用机制有关的DA神经通路有:
A.中脑-边缘叶通路 B。黑质-纹状体通路 C.结节-漏斗通路 D。中脑-皮质通路 E.脑干网状结构上行激活系统 二、填空题
1、氯丙嗪通过阻断 而抑制生长激素分泌和促进 分泌。
2、长期使用氯丙嗪,常见而严重的不良反应是 ,产生这一不良反应的原因是 ,此时
可选用 治疗。
3、氯丙嗪小剂量能抑制 ,大剂量可直接抑制 而发挥镇吐作用,临床可用于治
疗 和 引起的呕吐,但对 引起的呕吐无效。 4、能翻转肾上腺素升压作用的药物有 和 。
5、泰尔登的作用特点是 、 和 ,主用于 。 三、名词解释
1、氯丙嗪的急性锥体外系反应 四、问答题
1、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。 2、试述氯丙嗪的不良反应. 3、氟哌啶醇的作用特点如何?
4、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降,为什么不能应用肾上腺素? 参考答案: 一、选择题
1 A. 2 C. 3 D. 4 B。 5 C. 6 D. 7 B。 8 B。 9 D。10 E。11 D.12 D。13 A 14 C。15 B.16 D.17 A。18 B。19 B.20 B.21 D.22 C.23 C。24 A。25 B。26 C 27 C。28 A。29 A.30 B。31 C.32 D。33 A.34 B.35 B.36 ACD.37 ABD 38 ABC 39 ACD.40 ABCE.41 CD。42 BCDE。43 ACDE。44 ACD。45 AD
二、填空题
1、结节一漏斗处DA通路的D2受体;催乳素
2、锥体外系反应;阻断黑质-纹状体DA受体,胆碱能神经功能相对占优势所致;中枢性抗胆碱药(安坦或氢溴酸东莨菪碱)
3、延髓催吐化学感受区;呕吐中枢;疾病;药物;晕动病 4、氯丙嗪;酚妥拉明
5、抗精神病作用较氯丙嗪弱;镇静作用较氯丙嗪强;有一定的抗抑制、抗焦虑作用;精神分裂症,尤适于伴有焦虑、抑郁症状。 三、名词解释
1、为长期大量应用氯丙嗪时常见的副作用,以运动障碍为主,表现以下三种形式:①帕金森综合征最常见;②急性肌张力障碍;③静坐不能。发生机制是氯丙嗪阻断黑质一纹状体DA受体。可用中枢性抗胆碱药治疗. 四、问答题
1、(1)中枢作用
①抗精神病作用:用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复,用于精神分裂症。 ②镇吐作用:对各种原因引起的呕吐(降晕动病外)都有效。
③影响体温调节:用药后体温随环境温度而升降。用于低温麻醉与冬眠疗 法。 ④加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。
(2)植物神经系统作用 阻断、M受体,主要引起血压下降,口干等副作用.
(3)内分泌系统作用 致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。 2、(1)一般反应
①阻断M受体引起口干、便秘等。 ②阻断受体引起体位性低血压。
(2)锥体外系反应(长期大量应用时最常见的不良反应)
① 急性锥体外系运动障碍 表现三种形式:帕金森综合征(最常见);急性肌张力障碍;静坐不能。
②迟发生运动障碍(长期用药出现,停药后不消失)。
(3)过敏反应:皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。 (4)药源性精神异常,表现抑郁症状等。 (5)猝死:冠心病患者易发生。 (6)急性中毒:表现昏睡休克。
3、氟哌啶醇抗精神病作用很强,尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著,阻断中枢D2受体作用较吩噻嗪
类强,镇吐效应亦强,镇静、阻断受体与抗胆碱作用较氯丙嗪弱。
4、氯丙嗪降压主要是由于阻断受体。肾上腺素可激活和受体产生心血管效应。氯丙嗪中毒时,肾上腺素用后仅表现效应,结果使血压更加降低,故不宜选用,而应选用主要激动受体之去甲肾上腺素。
第十九章 镇痛药
一、选择题 A型题
1、典型的镇痛药其特点是:
A。有镇痛、解热作用 B。有镇痛、抗炎作用 C。有镇痛、解热、抗炎作用
D。有强大的镇痛作用,无成瘾性 E.有强大的镇痛作用,反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是:
A。口服不吸收 B。片剂不稳定 C.易被肠道破坏 D。首关消除明显 E。口服刺激性大 3、吗啡一次给药,镇痛作用可持续:
A.导水管周围灰质 B.蓝斑核 C.延脑的孤束核 D。中脑盖前核 E.边缘系统
4、吗啡镇咳的部位是:
A.迷走神经背核 B.延脑的孤束核 C。中脑盖前核 D.导水管周围灰 E。蓝斑核
5、吗啡抑制呼吸的主要原因是:
A.作用于时水管周围灰质 B。作用于蓝斑核 C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D.作用于脑干极后区 E。作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是:
A。作用于中脑盖前核的阿片受体 B。作用于导水管周围灰质
C。作用于延脑孤束核的阿片受体 D.作用于蓝斑核 E。作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是:
A.吗啡 B.喷他佐辛 C。芬太尼 D。美沙酮 E.可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是:
A.无便秘作用 B.呼吸抑制作用轻 C.作用较慢,维持时间短 D.成瘾性较吗啡轻 E。对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用:
A。阿托品 B。哌替啶 C.氯丙嗪+阿托品 D。哌替啶+阿托品 E.阿司匹林+阿托品. 10、心源性哮喘可以选用:
A.肾上腺素 B。沙丁胺醇 C。地塞米松 D。格列齐特 E。吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是:
A。蓝斑核的阿片受体 B。丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C.黑质-纹状体通路 D.脑干网状结构 E.大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于:
A。其他镇痛药无效时的急性锐痛 B。神经痛 C.脑外伤疼痛 D。分娩止痛 E。诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是:
A。壳核 B.大脑边缘系统 C.延脑苍白球 D。丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 14、人工冬眠合剂的组成是:
A。哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B.派替啶、吗啡、异丙嗪 C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D。哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪
15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是:
A.哌替啶 B.安那度 C。芬太尼 D。可待因 E。曲马朵 16、主要激动阿片k、s受体,又可拮抗m受体的药物是:
A.美沙酮 B.吗啡 C.喷他佐辛 D.曲马朵 E。二氢埃托啡 17、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是:
A。哌替啶 B。芬太尼 C.安那度 D.喷他佐辛 E。美沙酮
18、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是:
A。孤束核 B。盖前核 C。蓝斑核 D.壳核 E。迷走神经背核 19、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药和物是:
A。多巴胺 B.肾上腺素 C。咖啡因 D.纳洛酮 E。山梗菜碱 20、镇痛作用最强的药物是:
A。吗啡 B.芬太尼 C.二氢埃托啡 D。哌替啶 E.美沙酮 21、喷他佐辛最突出的优点是:
A。适用于各种慢性钝痛 B。可口服给药 C。无呼吸抑制作用 D。成瘾性很小,已列入非麻醉药口 E。兴奋心血管系统 22、阿片受体的拮抗剂是:
A.哌替啶 B.美沙酮 C.喷他佐辛 D。芬太尼 E.以是都不是 23、阿片受体的拮抗剂是:
A.纳曲酮 B。喷他佐辛 C.可待因 D。延胡索乙素 E。罗通定 24、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是:
A.哌替啶 B.曲马朵 C.纳洛酮 D.美沙酮 E。以是都不是 25、吗啡无下列哪种不良反应?
A.引起腹泻 B.引起便秘 C.抑制呼吸中枢 D.抑制咳嗽中枢 E.引起体们性低血压 26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是:
A.哌替啶 B.罗通定 C。美沙酮 D.喷他佐辛 E。二氢埃托啡 27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛?
A.创伤性疼痛 B。手术后疼痛 C。慢性钝痛 D.内脏绞痛 E。晚期癌症痛 28、吗啡不具备下列哪种药理作用?
A。引起恶心 B。引起体位性低血压 C。致颅压增高 D。引起腹泻 抑制呼吸 B型题
问题 29~32
A。欣快作用 B.镇痛作用 C.缩瞳作用 D.镇咳作用 E.便秘作用 29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生 30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生 31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生
32、吗啡作用于脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生 问题 33~36
A.延胡索乙素 B.纳洛酮 C。喷他佐辛 D.哌替啶 E.二氢埃托啡 33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒 34、镇痛效果个体差异大 35、为阿片受体拮抗剂
36、有活血散瘀,行气止痛作用 C型题
问题 37~39
A.镇痛作用 B.缩瞳作用 C.两者均有 D。两者均无 37、吗啡激动m受体产生 38、吗啡激动k受体产生 39、吗啡激动s受体产生 问题 40~41
A.镇压痛作用比吗啡强 B.成瘾性比吗啡小 C.两者均是 D。两者均否40、芬太尼 41、罗通定 问题 42~44
A。欣快感 B。镇咳作用 C。两者均有 D.两者均无
E。 42、哌替啶 43、二氢埃托啡 44、吗啡 X型题
45、吗啡禁用于:
A.哺乳妇女止痛 B。支气管哮喘病人 C.肺心病病人 D.肝功能严重减退病人 E.颅脑损伤昏迷病人 46、吗啡的临床应用有:
A。心肌梗死引起的剧痛 B。严重创伤痛 C.心源性哮喘 D.止泻 E.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂 47、哌替啶的临床应用有:
A。创伤性疼痛 B.内脏绞痛 C.麻醉前给药
D。与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂 E。心源性哮喘 48、人工合成的镇痛药有:
A.安那度 B.罗通定 C.二氢埃托啡 D.美沙酮 E.纳洛酮 49、喷他佐辛的特点有:
A。为苯并吗啡烷类衍生物 B.主要激动k和s受体,又可拮抗m受体 C.镇痛效力为吗啡的1/3 D.对冠心病病人,静脉注射可增加心脏作功量 E.成瘾性很小,在药政管理上已列入非麻醉药品 50、阿片受体拮抗剂有:
A。纳洛酮 B.二氢埃托啡 C。芬太尼 D.烯丙吗啡 E.纳曲酮 二、填空题:
1、哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱,但比吗啡常用,因为 也比吗啡弱。 2、治疗胆绞痛、肾绞痛、宜以 和 合用。 3、人工冬眠合剂由异丙嗪 和 组成。
4、连续反复用吗啡最重要的不良反应是 ,急性中毒时主要表现有 和 ,致死的原 因是 .
5、吗啡镇痛作用部位在 ,机制是 .
6、罗通定的镇痛作用较解热镇痛药 ,对 效较好。 三、简释名词:
1、成瘾性 2、麻醉(性)药品 四、问答题:
1、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同? 2、简述吗啡用于心源性哮喘的机制。 参考答案: 一、选择题
1 E. 2 D。 3 B. 4 B. 5 C 6 A。 7 C。 8 D。 9 D。10 E。11 B.12 A.13 E 14 A。15 C。16 C.17 D.18 C.19 D.20 C.21 D。22 E。23 A. 24 C.25 A。26 B 27 C。28 D。29 D.30 A。31 C.32 B.33 E。34 C。35 B。36 A。37 C.38 A。39 D 40 C.41 D。42 A.43 C。44 C。45 ABCDE。46 ABCD。47 BCDE.48 ACD 49 ABCDE。50 AE 二、填空题
1、成瘾性
2、解痉药阿托品;度冷丁 3、度冷丁;氯丙嗪
4、成瘾性;昏迷、呼吸抑制;瞳孔极度缩小;呼吸麻痹 5、中枢;激活脑内阿片受体 6、强;慢性纯痛 三、名词解释
1、成瘾性:反复连续应用某些药物如吗啡;机体产生精神与躯体依赖性称为成瘾性;一旦停药则出现戒断状态,若再次给予该药戒断状态消失。
2、麻醉药品:反复连续、多次使用产生成瘾性的药品,如吗啡、度冷丁等。 四、问答题 1、比较如下: (1)作用方面:
相同点:中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、崔吐);胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩;扩张血管(体位性低血压)
不同点:镇咳:吗啡(有)、度冷丁(无)、瞳孔缩小;(吗啡)(有),度冷丁(无) (2)应用方面:
相同点:急性锐痛、心原性哮喘
不同点:止泻:吗啡(因),麻前给药及人工冬眠:度冷丁(因) 2。机制是:(1)扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷 (2)镇静作用 消除不良情绪,减轻心脏负荷
(3)降低中枢对CO2的敏感性,缓解急促、表浅的呼吸
第二十章 解热镇痛抗炎药
一、选择题 A型题
1、解热镇痛药的退热作用机制是:
A。抑制中枢PG合成 B.抑制外周PG合成 C.抑制中枢PG降解 D。抑制外周PG降解 E。增加中枢PG释放 2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在:
A.导水管周围灰质 B.脊髓 C。丘脑 D。脑干 E.外周 3、解热镇痛药的镇痛作用机制是:
A.阻断传入神经的冲动传导 B.降低感觉纤维感受器的敏感性 C.阻止炎症时PG的合成 D.激动阿片受体 E. 以上都不是 4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是:
A.水杨酸钠 B。阿司匹林 C。保泰松 D。吲哚美辛 E。对乙酰氨基酚 5、可防止脑血栓形成的药物是:
A。水杨酸钠 B。阿司匹林 C。保泰松 D.吲哚美辛 E。布洛芬 6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是:
A.减慢其在肝脏代谢 B.增加其对细菌膜的通透性 C.减少其在皮肤小管分泌排泄 D.对细菌起双重杀菌作用 E.增加其与细菌蛋白结合力 7、秋水仙碱治疗痛风的机制 是:
A。减少尿酸的生成 B.促进尿酸的排泄 C.抑制肾小管对尿酸的再吸收 D.抑制黄嘌呤投氧化酶 E。选择性消炎作用 8、阿司匹林防止血栓形成的机制是:
A.激活环加氧酶,增加血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成
B.抑制环加氧酶,减少前列环素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 C.抑制环加氧酶,减少血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 D.抑制环氧酶,增加前列环素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 E。激活环加氧酶,减少血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成 9、解热镇痛药的抗炎作用机制是:
A。促进炎症消散 B。抑制炎症时PG的合成 C。抑制抑黄嘌呤氧化酶 D.促进PG从肾脏排泄 E.激活黄嘌呤氧化酶
10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者:
A。从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲 B.抑制肝药酶,减慢甲磺丁脲代谢 C.加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收 D。酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收 E.以是都不是
11、保泰松降低强心甙作用的原因是:
A.增加其与血浆蛋白结合 B.增加其排泄 C。减少其吸收 D.增加其代谢 E。增加其分布容积 12、胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛?
A.吲哚美辛 B.乙酰氨基酚 C.吡罗昔康 D.保泰松 E。阿司匹林 13、保泰松作用特点为:
A。解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性小 B.解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用弱、毒性小 C。解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性小 D。解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性大 E。解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性大 14、代谢为有毒性代谢产物的药物是:
A.阿司匹林 B.保泰松 C.非那西丁 D.吲哚美辛 E.甲芬那酸 15、布洛芬的主要特点是:
A.解热镇痛作用强 B。口服吸收慢 C.与血浆蛋白结合少 D.胃肠反应较轻,易耐受 E.半衰期长
16、呋塞米(速尿)可引起水杨酸蓄积中毒的原因 是:
A.减慢其代谢 B。减少其与血浆蛋白结合 C。缩小其表观分布容积 D.减少其排泄 E。以上都不是
17、保泰松禁用于高血压、心功能不全是由于该药引起:
A.水钠潴留 B。激动a肾上腺素受体 C。激动肾上腺素受体 D.收缩血管 E.兴奋心脏 18、溃疡病禁用的药物是:
A。布洛芬 B.对乙酰氨基酚 C。保泰松 D。非那西丁 E。酮洛芬 19、支气管哮喘病人禁用的药物是:
A.吡罗昔康 B.阿司匹林 C.丙磺舒 D.布洛芬 E。氯芬那酸 20、癫痫病人禁用的药物是:
A。阿司匹林 B。吲哚美辛 C.水杨酸钠 D.非那西丁 E.布洛芬 21、孕妇禁用的药物是:
A。水杨酸钠 B.阿司匹林 C.保泰松 D.吲哚美辛 E。布洛芬 22、胃肠反应常见的药物有:
A.吲哚美辛 B.保泰松 C.布洛芬 D。甲芬那酸 E.水杨酸钠 23、阿司匹林的不良反应不包括:
A。凝血障碍 B。水钠潴留 C。变态反应 D.水杨酸反应 E.瑞夷综合症 24、羟基保泰松的临床应用不包括:
A。风湿性关节炎 B。恶性肿瘤引起的发热 C.急性痛风 D.强直性脊柱 E.寄生虫病引起的发热 25、不用于抗炎的药物是:
A.水杨酸钠 B.羟基保泰松 C.吲哚美辛 D。布洛芬 E.对乙酰氨基酚 B型题
问题 26~30
A。吡罗昔康 B。别嘌醇 C。保泰松 D。非那西丁 E.阿司匹林 26、治疗风湿性、类风湿性关节炎和急性痛风
27、具有血浆T1/2长、用药剂量小的强效抗炎镇痛作用 28、解热镇痛和抗炎抗风湿作用均强 29、解热镇痛作用强,抗炎作用很弱 30、防止慢性痛风性关节炎或肾病变 C型题
问题 31~34
A.解热镇痛 B.抗炎抗风湿 C。两者均可 D。两者均否 31、阿司匹林 32、对乙酰氨基酚 33、保泰松 34、吲哚美辛 X型题
35、治疗急性痛风的药物有:
A.保泰松 B。羟基保泰松 C。甲芬那酸 D。秋水仙碱 E。水杨酸钠 36、引起"阿司匹林哮喘"的药物有:
A。羟基保泰松 B。阿司匹林 C。吲哚美辛 D。布洛芬 E.吡罗昔康 37、治疗慢性痛风的药物有:
A。保泰松 B。别嘌醇 C。布洛芬 D.苯溴马隆 E。丙磺舒 38、阿司匹林的镇痛作用特点是:
A.镇痛作用部位主要在外周 B.对慢性钝痛效果好
C。镇痛作用机制是防止炎症时PG合成 D.常与其他解热镇痛药配成复方使用 E.对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效 39、保泰松的禁忌证有:
A.糖尿病 B.高血压 C.溃疡病 D。心功能不全 E.肝肾功能不良 40、阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是:
A.凝血障碍 B.变态反应 C.局部刺激 D。抑制PG合成 E.水杨酸反应 二、填空题
1、抑制前列腺素合成而起作用的药物有 、 和 等。这类药物中,对消化道不良反
应较轻的药物是 。
2、解热镇痛作用很强,而消炎抗风湿作用很弱的药物是 ;具有抑制血小板聚集的解热镇痛
药是 。
3、乙酰水杨酸(阿斯匹林)引起的出血可用 对抗。
4、阿斯匹林通过抑制 而产生 、 和 作用。 5、急性风湿性关节炎选用 治疗,吗啡的主要不良反应是 .
6、内源性PG对胃粘膜具有 ,阿司匹林抑制胃粘膜合成 ,故可诱致 与 .
7、保泰松较大量可减少肾小管对 ,故可促进 ,可用于 . 三、名词解释
1、水杨酸反应 2、阿司匹林哮喘 四、问答题
1、试述阿斯匹林的不良反应。
2、阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同? 3、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和镇痛药有何异同?
4、乙酰水杨酸通过什么机制防止血栓形成?有何临床意义?
5、与阿斯匹林比较,乙酰氨基酚在作用与应用方面有何特点? 6、常用解热镇痛抗炎药的分类,每类举一药名。 7、阿斯匹林引起胃道反应的机理与防治。 参考答案: 一、选择题
1 A。 2 E。 3 C。 4 B. 5 B. 6 C. 7 E. 8 C。 9 B.10 A.11 D。12 B。13 D
14 C。15 D。16 D。17 A。18 C。19 B。20 B.21 D。22 C.23 B。24 C.25 E.26 C 27 A.28 E.29 D。30 B.31 C.32 A.33 B.34 C.35 AD。36 BD。37 BDE. 38 ABCD。39 BCDE.40 CD 二、填空题
1、阿司匹林;扑热息痛;保泰松;扑热息痛 2、醋氨酚;阿司匹林 3、Vit·K
4、PG合成酶;解热镇痛;抗风湿;抗血小板聚集 5、阿司匹林;成瘾性
6、保护作用;PG;胃溃疡;胃出血 7、尿酸盐的再吸收;尿酸排泄;急性痛风 三、名词解释
1、水杨酸反应:水杨酸类药物大剂量使用时,出现的恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、重听、头痛,甚至精神错乱等,称之。
2、阿司匹林哮喘:某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称之. 四、问答题
1、(1)胃肠道反应,常见上腹不适,恶心,严重可致胃溃疡或胃出血。 (2)凝血障碍,可使出血时间延长。
(3)变态反应,荨麻疹和哮喘最常见。
(4)水杨酸反应,每天5g以上,可致恶心、眩晕、耳鸣等。 (5)肝肾损害,表现肝细胞环死、转氨酶升高、旦白尿等。 2. 药物 机 制 作 用 应 用 阿司匹林 抑制下丘脑PG合成 使发热体温降至正常,只影响 感冒等发热
散热
氯丙嗪 抑制下丘脑体温调节中枢 使体温随环境温度改变 人工冬眠
能使体温降至正常以下,影响产热和散热过程
3、药物 镇痛强度 作用部位 机 制 成瘾性 呼抑 应 用 解热镇痛药 中等 外周 抑制PG合成 无 无 慢性钝痛 镇痛药 强 中枢 激动阿片受体 有 有 急性剧痛
4、抑制PG合成酶,以至血小板中血栓烷A2(TXA2)减少,从而抑制血小板聚集,防止血栓形成。临床上,小剂量服用,可防治缺血性心脏病:心绞痛、心肌梗塞等。
5、(1)对外周PG合成酶的抑制作用远比阿司匹林弱;(2)解热镇痛强度似阿司匹林,但作用缓和持久;(3)抗炎作用很弱,不用于风湿性及类风湿性关节炎;(4)过量急性中毒可致肝肾坏死。
6、按化学结构分为:水杨酸类,如阿司匹林;苯胺类,如醋氨酚;吡唑酮类,如保泰松;其他抗炎有机酸类,如吲哚美辛.
7、口服直接刺激胃粘膜,可致上腹不适、恶心呕吐。血浓度高时刺激CTZ致恶心、呕吐。较大量抑制在胃粘膜PG的合成,致胃溃疡与胃出血。防治:将药片嚼啐,饭后服,同服抗酸药或用阿斯匹林肠溶片;胃溃疡者禁用.
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